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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C19H12N2O2Cl2 |
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分子量 | 371.22 | CAS号 | 280744-09-4 | ||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 23 mg/mL (61.95 mM) | ||||
Water | Insoluble | ||||||
Ethanol | Insoluble | ||||||
体内(现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | SB216763 是一种有效的,选择性GSK-3α抑制剂,IC50为34.3 nM;对GSK-3β具有同样的抑制作用。SB216763 可激活自噬。 | ||||
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靶点 |
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体外研究 | 除了抑制GSK-3α,SB 216763也同样有效作用于 GSK-3β,按10 μM 处理,抑制达96%, 作用于24 种其他蛋白激酶包括 PKBα 和PDK1时具有最小活性,IC50>10 μM。SB-216763作用于人肝脏细胞,刺激糖原合成,EC50为3.6 μM, 且作用于HEK293 细胞,诱导β-catenin-LEF/TCF相关报告基因的转录,这种作用存在剂量依赖性,按 5 μM处理,诱导达到最大值,增大2.5倍。[1]与剂量依赖性显著抑制GSK-3 活性一致,SB 216763 保护小脑颗粒神经元免受 LY-294002或钾丧失而诱导的细胞凋亡,这种作用具有浓度依赖性,3 μM 时保护神经达到最高值,与10 mM LiCl作用效果形成对比。3 μM SB 216763完全抑制 LY-294002诱导的 鸡背根神经节感觉神经元死亡。5 μM SB 216763 作用于HEK293细胞,显著抑制小脑颗粒神经元中GSK-3依赖的神经元特异性微管相关蛋白的磷酸化,且提高β-catenin细胞质水平,与Wnt调节的 GSK-3抑制效果差不多。[2] 25-50 μM SB 216763作用于前列腺癌细胞系,包括BXPC-3, MIA-PaCa2, PANC1, ASPC1, 和CFPAC, 降低细胞活力,这种作用存在剂量依赖性,且显著促进凋亡,处理72小时,凋亡达50%,而对HMEC或WI38细胞系没有作用效果。[3] | ||||
体内研究 | SB 216763 按20 mg/kg 剂量处理患Bleomycin (BLM)诱导肺部炎症和纤维化的小鼠,通过显著抑制炎症细胞因子MCP-1和TNF-α的产量,显著抑制肺部炎症和纤维化,且显著提高BLM处理小鼠的寿命。SB 216763 处理,通过抑制肺泡上皮细胞损伤,而显著降低 BLM诱导的肺泡。[4] |
激酶实验 | GSK-3 活性检测 | |
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在不同浓度SB 216763存在时,在含1 nM 人GSK-3α, 50 mM MOPS pH 7.0,0.2 mM EDTA, 10 mM Mg(Ac)2,7.5 mM β-巯基乙醇,5% (w/v)甘油,0.01% (w/v) Tween-20, 10% (v/v) DMSO, 及28 μM GS-2 肽底物的反应混合物中,测量GSK-3激酶活性。GS-2肽序列对应GSK-3使糖原合酶磷酸的地区。加入0.34 μCi [33P]γ-ATP开始实验。全部ATP浓度为 10 μM。实验在室温下进行30分钟后,加入含21 mM ATP的1/3实验体积为2.5%(v/v) H3PO4,终止反应。样本在P30磷酸纤维垫上展开,然后在0.5% (v/v) H3PO4中冲洗6次。过滤垫密封到Wallac betaplate闪烁液的样品袋中。在 Wallac microbeta闪烁计数器中计算测定33P 渗透到底物肽中的量。 | ||
细胞实验 | 细胞系 | BXPC-3, MIA-PaCa2, PANC1, ASPC1, 和CFPAC |
浓度 | 溶于DMSO, 终浓度为~50 μM | |
处理时间 | 24, 48, 和72小时 | |
方法 | 使用不同浓度SB 216763处理细胞 24,48和 72小时。通过MTS检测测量相对细胞活力。使用 Hoechst染色而测定凋亡细胞。 | |
动物实验 | 动物模型 | 患Bleomycin (BLM)诱导的肺部炎症和纤维化的C57BL/6N小鼠 |
剂量 | 20 mg/kg | |
给药处理 | 静脉注射 |
数据来源于[, 13(1), 37-48]
数据来源于[Data independently produced by , , Cancer Res, 2018, doi:10.1158/0008-5472]
数据来源于[Data independently produced by , , Mol Cancer Ther, 2013, 13(2): 454-67 ]
数据来源于[Data independently produced by , , Am J Transl Res, 2016, 8(5):1985-97.]
The ribosomal protein S6 kinase alpha-1 (RPS6KA1) induces resistance to venetoclax/azacitidine in acute myeloid leukemia [ Leukemia, 2023, 37(8):1611-1625] | PubMed: 37414921 |
The ribosomal protein S6 kinase alpha-1 (RPS6KA1) induces resistance to venetoclax/azacitidine in acute myeloid leukemia [ Leukemia, 2023, 37(8):1611-1625] | PubMed: 37414921 |
Kidins220 sets the threshold for survival of neural stem cells and progenitors to sustain adult neurogenesis [ Cell Death Dis, 2023, 14(8):500] | PubMed: 37542079 |
The GSK3β/Mcl-1 axis is regulated by both FLT3-ITD and Axl and determines the apoptosis induction abilities of FLT3-ITD inhibitors [ Cell Death Discov, 2023, 9(1):44] | PubMed: 36739272 |
Progranulin Protects against Hyperglycemia-Induced Neuronal Dysfunction through GSK3β Signaling [ Cells, 2023, 12(13)1803] | PubMed: 37443837 |
Minichromosome maintenance 6 protects against renal fibrogenesis by regulating DUSP6-mediated ERK/GSK-3β/Snail1 signaling [ iScience, 2023, 26(10):107940] | PubMed: 37810227 |
Dexmedetomidine Ameliorates Cardiac Ischemia/Reperfusion Injury by Enhancing Autophagy Through Activation of the AMPK/SIRT3 Pathway [ Drug Des Devel Ther, 2023, 17:3205-3218] | PubMed: 37908314 |
ULK1-mediated metabolic reprogramming regulates Vps34 lipid kinase activity by its lactylation [ Sci Adv, 2023, 9(22):eadg4993] | PubMed: 37267363 |
ULK1-mediated metabolic reprogramming regulates Vps34 lipid kinase activity by its lactylation [ Sci Adv, 2023, 9(22):eadg4993] | PubMed: 37267363 |
Skp2 stabilizes Mcl-1 and confers radioresistance in colorectal cancer [ Cell Death Dis, 2022, 13(3):249] | PubMed: 35301297 |
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