SB431542

目录号：S1067 批次号：S106709

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C22H16N4O3
分子量 384.39 CAS号 301836-41-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 77 mg/mL (200.31 mM)
Ethanol 3 mg/mL (7.8 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
0.1%DMSO 99.80% Saline
0.02mg/ml (0.05mM) 以1 mL工作液为例，取1 μL20mg/ml的澄清DMSO储备液加到998 μL生理盐水中，混合均匀。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 SB431542是一种有效的，选择性ALK5抑制剂，无细胞试验中IC50为94 nM，对ALK5的作用比对p38、MAPK和其他激酶强100倍。
靶点
ALK4 [2]
(Cell-free assay)		 ALK7 [2]
(Cell-free assay)		 ALK5 [1]
(Cell-free assay)
94 nM
体外研究 SB-431542作用于A498细胞无细胞毒性，LD50大于30 μM。[1] SB-431542也抑制ALK4和ALK7，这两种含有磷酸化Smad2。SB-431542对ALK1, ALK2, ALK3,和ALK6抑制作用不大, 这四种含磷酸化Smad1。SB-431542选择性抑制内生的活化素，而对BMP信号没有作用效果。SB-431542可以诱导Smad2/Smad4和Smad3/Smad4依赖的转录。[2] 在A498细胞中, SB-431542抑制TGF-β1诱导的胶原Iα1 和PAI-1 mRNA，IC50分别为60和50 nM。此外，SB-431542抑制TGF-β1诱导的纤连蛋白mRNA和蛋白，IC50分别为62和22 nM。 [3]SB-431542抑制TGF-β调节的生长因子,包括PDGF-A, FGF-2 和HB-EGF, 可以增强MG63细胞增殖。SB-431542也抑制TGF-β诱导的 c-Myc和p21WAF1/CIP1。[4] 在FET, RIE, 和Mv1Lu细胞中，SB-431542 明显抑制TGF-β诱导的G1 期阻滞，且SB-431542诱导细胞周期S期细胞数累积。在NMuMG和PANC-1细胞中，SB-431542也抑制TGF-β调节的上皮细胞向间质转型(EMT)。[5] SB-431542通过人类DC的功能成熟和IL-12产生而诱导NK活性。[6]
体内研究 在结肠癌模型中，SB-431542导致 毒性T淋巴细胞激活 (CTL) ，且通过TGF-ß 抑制的DC功能改变，产生抗癌免疫效果。[6]
特征 SB-431542在EGFR激酶域引起点突变,或上调HER3下游信号通路。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 激酶实验
SB-431542溶解在DMSO中，浓度为10 mM。在杆状病毒表达系统中，TGFβRI的激酶域,：第200号氨基酸到C-端,和全长Smad3蛋白表达作为 N-端谷胱甘肽S转移酶(GST)融合蛋白。加入谷胱甘肽凝胶来纯化蛋白。用0.1 M 无菌过滤的碳酸氢钠（pH 为7.6）包被FlashPlates,每100 μL中加入700 ng GST-Smad3。实验buffer包含50 mM HEPES (pH 为7.4), 5 mM MgCl2, 1 mM CaCl2, 1 mM DTT, 100 mM GTP, 3 μM ATP，0.5 μCi/孔33P-ATP, 及85 ng GST-ALK5。 在30oC下温育3小时。在Packard TopCount 96孔闪烁计数器上读数。
细胞实验 细胞系 A498细胞
浓度 100 μM 左右
处理时间 48小时
方法 A498细胞按每孔5-10×103个接种在96孔板上。细胞血清饥饿处理24小时，然后用SB431542处理48小时，测定细胞毒性。然后加入XTT标签和细胞温育4小时，测定细胞活力。
动物实验 动物模型 腹腔注射结肠-26肿瘤细胞的BALB/c鼠
剂量 1 μM 溶液, 100 μL/鼠
给药处理 腹腔注射

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[, 10(7):3108-16]

数据来源于[, 140, 660-666]

数据来源于[]

数据来源于[]

SB431542在文献中得到引用

WNT signalling control by KDM5C during development affects cognition [ Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-07067-y] PubMed: 38383780
Generation of complex bone marrow organoids from human induced pluripotent stem cells [ Nat Methods, 2024, 10.1038/s41592-024-02172-2] PubMed: 38374263
In vitro induction of patterned branchial arch-like aggregate from human pluripotent stem cells [ Nat Commun, 2024, 15(1):1351] PubMed: 38355589
Self-renewing human naïve pluripotent stem cells dedifferentiate in 3D culture and form blastoids spontaneously [ Nat Commun, 2024, 15(1):668] PubMed: 38253551
VGLL1 cooperates with TEAD4 to control human trophectoderm lineage specification [ Nat Commun, 2024, 15(1):583] PubMed: 38233381
Cryptosporidium infection of human small intestinal epithelial cells induces type III interferon and impairs infectivity of Rotavirus [ Gut Microbes, 2024, 16(1):2297897] PubMed: 38189373
Neural and metabolic dysregulation in PMM2-deficient human in vitro neural models [ Cell Rep, 2024, 43(3):113883] PubMed: 38430517
FOXA2-initiated transcriptional activation of INHBA induced by methylmalonic acid promotes pancreatic neuroendocrine neoplasm progression [ Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):50] PubMed: 38252148
iMSC-mediated delivery of ACVR2B-Fc fusion protein reduces heterotopic ossification in a mouse model of fibrodysplasia ossificans progressiva [ Stem Cell Res Ther, 2024, 15(1):83] PubMed: 38500216
The MORC2 p.S87L mutation reduces proliferation of pluripotent stem cells derived from a patient with the spinal muscular atrophy-like phenotype by inhibiting proliferation-related signaling pathways [ Neural Regen Res, 2024, 19(1):205-211] PubMed: 37488868

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