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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C20H22F3N5O |
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分子量 | 405.42 | CAS号 | 1025065-69-3 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 81 mg/mL (199.79 mM) | |
Ethanol | 81 mg/mL (199.79 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | SGI-1776 free base是一种新型的,ATP竞争性Pim1抑制剂,无细胞试验中IC50为7 nM,比作用于Pim2和Pim3选择性分别高50和10倍,也有效作用于Flt3和haspin。SGI-1776 可诱导凋亡和自噬。 | ||||||||
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靶点 |
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体外研究 | 除了 Pim, SGI-1776也有效作用于FLT3 (IC50 = 44nM)。SGI-1776处理AML细胞,诱导细胞凋亡,这种作用存在浓度依赖性。SGI-1776 作用于AML原代细胞,具有毒性,且导致Mcl-1 蛋白降低。[1]SGI-1776处理CLL细胞,诱导细胞凋亡,这种作用存在剂量依赖性。SGI-1776作用于CLL,诱导凋亡,作用机理涉及到Mcl-1减少。SGI-1776处理的CLL细胞中,观察到诱导凋亡,伴随着RNA合成受抑制。[2] 在体外,SGI-1776具有毒性,且平均相对IC50值为3.1 mM。相反, SGI-1776诱导完整的皮下MV4;11反应。[3] |
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体内研究 | SGI-1776有效作用于携带MV-4-11肿瘤的小鼠模型。[1] SGI-1776作用于白血病和实体瘤细胞系,具有临床前期活性,IC50为0.005-11.68 mM。在体内,SGI-1776作用于31分之9的实体移植瘤和8分之1的ALL移植瘤,显著诱导EFS分布中的分化。[3] |
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特征 | SGI-1776是治疗CLL的潜在试剂,进一步强调了MCL-1在CLL的重要性。 |
激酶实验 | ||
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进行辐射检测测量激酶抑制情况。检测实验含肽底物,已知纯化的重组人类激酶,gamma-标记的ATP, Mg2+, 及混合浓度(1 μmol/L)SGI-1776。在终体积为25 μL的反应中, 5到10 mU Pim1/2/3与 8 mmol/L MOPS, pH 7.0; 0.2 mmol/L乙二胺四乙酸; 100 μM KKRNRTLTV;10 mM MgAcetate; 及[γ-32P-ATP] 温育。加入MgATP混合物开始反应。在室温下温育40分钟,加入5 μL 3% 磷酸溶液终止反应。10 μL 反应转移到P30过滤板上,在75 mmol/L 磷酸中冲清洗3次,持续5分钟,然后在甲醇中清洗1次,然后烘干,使用闪烁计数器测量。 | ||
细胞实验 | 细胞系 | MV-4-11, MOLM-13, 和 OCI-AML-3细胞系 |
浓度 | 0.1, 0.3, 1, 3, 或10μM | |
处理时间 | 24 小时 | |
方法 | 细胞培养在含10% FBS 的IMDM (ATCC)培养基中,然后生长在37oC含5% CO2环境下。使用购买的试剂盒对支原体感染的细胞做常规检测。使用DMSO 或不同浓度SGI-1776 处理细胞24小时。冲洗细胞(1×106),然后再悬浮在 100 μL膜联蛋白结合 buffer中, 与5 μL FITC 溶液及5 μL 碘化丙啶(PI;50 μg/mL)溶液混合。每组样本中,使用Becton Dickinson FACSCalibur 流式细胞仪测量1×104个细胞。 |
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动物实验 | 动物模型 | 雌性NOD-SCID小鼠 |
剂量 | 75 mg/kg和200 mg/kg | |
给药处理 | 口服处理 |
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数据来源于[Data independently produced by Oncogene, 2013, 32(34), 3992-4000]
数据来源于[, 4, rs9]
数据来源于[Data independently produced by Oncotarget, 2011, 2(12), 1134-44]
CDK9 inhibition induces epigenetic reprogramming revealing strategies to circumvent resistance in lymphoma [ Mol Cancer, 2023, 22(1):64] | PubMed: 36998071 |
Neoprzewaquinone A Inhibits Breast Cancer Cell Migration and Promotes Smooth Muscle Relaxation by Targeting PIM1 to Block ROCK2/STAT3 Pathway [ Int J Mol Sci, 2023, 24(6)5464] | PubMed: 36982538 |
Structure Activity Relationship Studies around DB18, a Potent and Selective Inhibitor of CLK Kinases [ Molecules, 2022, 27(19)6149] | PubMed: 36234686 |
Targeting Echinococcus multilocularis PIM kinase for improving anti-parasitic chemotherapy [ PLoS Negl Trop Dis, 2022, 16(10):e0010483] | PubMed: 36190997 |
Preclinical Immunopharmacologic Assessment of KPL-404, a Novel, Humanized, Non-Depleting Antagonistic Anti-CD40 Monoclonal Antibody [ Int J Gynecol Pathol, 2022, 10.1097/PGP.0000000000000882] | PubMed: 35443252 |
Inhibition of PIM Kinases in DLBCL Targets MYC Transcriptional Program and Augments the Efficacy of Anti-CD20 Antibodies [ Cancer Res, 2021, 81(23):6029-6043] | PubMed: 34625423 |
Inhibition of PIM Kinases in DLBCL Targets MYC Transcriptional Program and Augments the Efficacy of Anti-CD20 Antibodies [ Cancer Res, 2021, canres.1023.2021] | PubMed: 34625423 |
PIM1 phosphorylation of the androgen receptor and 14-3-3 ζ regulates gene transcription in prostate cancer [ Commun Biol, 2021, 4(1):1221] | PubMed: 34697370 |
The Global Phosphorylation Landscape of SARS-CoV-2 Infection [ Cell, 2020, 182(3):685-712.e19] | PubMed: 32645325 |
The Global Phosphorylation Landscape of SARS-CoV-2 Infection [ Cell, 2020, 182(3):685-712.e19] | PubMed: 32645325 |
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