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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
化学式 | C16H12F3N3S |
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分子量 | 335.35 | CAS号 | 305350-87-2 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 67 mg/mL (199.79 mM) | |
Ethanol | 33 mg/mL (98.4 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | SL-327是一种选择性的MEK1/2抑制剂,IC50为0.18 μM/0.22 μM,对Erk1, MKK3, MKK4, c-JUN, PKC, PKA,及CamKII没有抑制活性,能够通过血-脑屏障。 | ||||||
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靶点 |
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体外研究 | SL327是特异性MKK1/2抑制剂U0126的结构同系物,抑制MEK1 和MEK2时,IC50分别为0.18 μM 和 0.22 μM。SL327对多种其他激酶没有抑制效果,包括PKA, PKC,或CamKII。[1] |
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体内研究 | SL327 (50 mg/Kg)可以透过血-脑屏障,通过抑制MAPK/ERK磷酸化而抑制条件性恐惧。[2]SL327(30 mg/Kg)显著损害小鼠空间学习记忆。[3] SL327(50 mg/Kg)抑制Cocaine诱导的特性。[4] |
动物实验 | 动物模型 | 雄性 Spague-Dawley 大鼠的条件性恐惧实验 |
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剂量 | 10-100 mg/Kg | |
给药处理 | 腹腔注射 |
Eph-ephrin signaling couples endothelial cell sorting and arterial specification [ Nat Commun, 2024, 15(1):2539] | PubMed: 38570531 |
The clinically relevant MEK inhibitor mirdametinib combined with D-cycloserine and prediction error disrupts fear memory in PTSD models [ Transl Psychiatry, 2024, 14(1):492] | PubMed: 39695081 |
Inhibition of ERK1/2 or CRMP2 Disrupts Alcohol Memory Reconsolidation and Prevents Relapse in Rats [ Int J Mol Sci, 2024, 25(10)5478] | PubMed: 38791516 |
Inhibition of ERK1/2 or CRMP2 Disrupts Alcohol Memory Reconsolidation and Prevents Relapse in Rats [ Int J Mol Sci, 2024, 25(10)5478] | PubMed: 38791516 |
A functional spectrum of PROKR2 mutations identified in isolated hypogonadotropic hypogonadism [ Hum Mol Genet, 2023, 32(10):1722-1729] | PubMed: 36694982 |
ERK1/2 inhibition disrupts alcohol memory reconsolidation and prevents relapse [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.12.571297] | PubMed: none |
Incongruence between transcriptional and vascular pathophysiological cell states [ Nat Cardiovasc Res, 2023, 2:2023530-549] | PubMed: 37745941 |
Incongruence between transcriptional and vascular pathophysiological cell states [ Nat Cardiovasc Res, 2023, 2:2023530-549] | PubMed: 37745941 |
Paeoniflorin ameliorates cognitive impairment in Parkinson's disease via JNK/p53 signaling [ Metab Brain Dis, 2022, 37(4):1057-1070] | PubMed: 35230626 |
Inhibition of ERK1/2 regulates cognitive function by decreasing expression levels of PSD-95 in the hippocampus of CIH rats [ Eur J Neurosci, 2022, 55(6):1471-1482] | PubMed: 35243702 |
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