SP600125

目录号：S1460 批次号：S146005

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化学数据

化学结构式 别名 Nsc75890 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C14H8N2O
分子量 220.23 CAS号 129-56-6
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 60 mg/mL (272.44 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内
（现配现用）
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 均匀悬浊液可用于口服和腹腔注射。以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。

 2.000mg/ml (9.08mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL40mg/ml的澄清DMSO储备液加到 400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil

该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。

 0.300mg/ml (1.36mM) 以1 mL工作液为例，取50μL 6mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 SP600125 (Nsc75890)是一种广谱JNK抑制剂，作用于JNK1、JNK2和JNK3，无细胞试验中IC50分别为40 nM、40 nM和90 nM，比作用于MKK4选择性高10倍，比作用于MKK3、MKK6、PKB和PKCα选择性高25倍，比作用于ERK2、p38、Chk1、EGFR等选择性高100倍。SP600125也是一种广谱的serine/threonine kinases抑制剂，包括Aurora kinase A、FLT3和TRKA，对应的IC50值为60 nM、90 nM和70 nM。SP600125可抑制自噬而激活细胞凋亡。
靶点
serine/threonine kinase [1] JNK1 [1]
(Cell-free assay)		 JNK2 [1]
(Cell-free assay)		 Aurora A [4]
(Cell-free assay)		 TrkA [4]
(Cell-free assay)		 View More
40 nM 40 nM 60 nM 70 nM
体外研究

SP600125是ATP竞争性的c-Jun氨基末端激酶(JNK)选择性抑制剂，IC50为40 nM 到90 nM。SP600125作用于Jurkat T细胞，抑制c-Jun磷酸化，IC50为5 μM 到10 μM。SP600125作用于CD4+细胞, 如从人脐血或外周血分离的Th0细胞，抑制细胞活化和分化，且抑制炎症基因 COX-2, IL-2, IL-10, IFN-γ,和TNF-α的表达, IC50为5 μM 到 12 μM。[1]然而,后期研究显示 SP600125 也抑制香烃受体(AhR)[2] Mps1,[3] 和一系列其他丝/苏氨酸激酶, 包括Aurora 激酶 A, FLT3, MELK,和 TRKA。[4] 20 μM SP600125作用于小鼠beta 细胞 MIN6, 诱导p38 MAPK 磷酸化，和其下游CREB依赖的 启动子的激活。[5] 20 μM SP600125 作用于HCT116细胞, 使有丝分裂停在G2期，且诱导核内复制。[6]
体内研究

SP600125按15 mg/kg或30 mg/kg剂量作用于小鼠，显著抑制脂多糖(LPS)诱导的TNF-α表达和CD3抗体诱导的CD4+ CD8+胸腺细胞凋亡。[1]
特征 SP600125是丝/苏氨酸激酶广谱抑制剂，有效抑制c-Jun 氨基末端激酶(JNK)。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 体外激酶实验
根据测量放射性磷酸转移到底物中的量，而测定SP600125作用于激酶的效果，包括MPS1, JNK, 和 Aurora 激酶 A。使用5 nM MPS1 重组蛋白在50 mM HEPES pH 7.5,2.5 mM MgCl2,1 mM MnCl2,1 mM DTT,3 μM NaVO3, 2 mM β-甘油磷酸,0.2 mg/mL BSA, 200 μM P38-βtide 底物-肽(KRQADEEMTGYVATRWYRAE),和含1.5 nM33P-γ-ATP的8 μM ATP中测量MPS1活性。使用1:3 稀释的(从30 μM 稀释成 1.5 nM) SP600125进行实验，然后测定IC50值。
细胞实验 细胞系 HCT116, A2780, 和U2OS细胞
浓度 0-5 μM
处理时间 72小时
方法

细胞接种在384孔板上。实验第一天,用SP600125处理细胞72小时，然后通过 CellTiter-Glo 实验处理实验板。测定与对照组相比，实验组的抑制活性，计算抑制增殖的IC50值。
动物实验 动物模型 雌性 CD-1小鼠LPS/TNF模型
剂量 15或30 mg/kg
给药处理 静脉注射或口服处理

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[, 73(20):6346-58]

数据来源于[, 1823(5), 987-96]

, Lee lay hoon from National University of Singapore

SP600125在文献中得到引用

Hypoxia-induced degradation of FTO promotes apoptosis by unmasking RACK1-mediated activation of MTK1-JNK1/2 pathway [ J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00038-4] PubMed: 39805423
CDO1 phosphorylation is required for IL-6-induced tumor cell proliferation through governing cysteine availability [ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):194] PubMed: 40269955
Identification of chemical inhibitors targeting long noncoding RNA through gene signature-based high throughput screening [ Int J Biol Macromol, 2025, 292:139119] PubMed: 39722392
Molecular control of PDPNhi macrophage subset induction by ADAP as a host defense in sepsis [ JCI Insight, 2025, e186456] PubMed: 39903516
TLR4 endocytosis and endosomal TLR4 signaling are distinct and independent outcomes of TLR4 activation [ EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00444-2] PubMed: 40204912
KLHL25-ACLY module functions as a switch in the fate determination of the differentiation of iTreg/Th17 [ Commun Biol, 2025, 8(1):471] PubMed: 40119138
Mcl-1 downregulation enhances BCG treatment efficacy in bladder cancer by promoting macrophage polarization [ Cancer Cell Int, 2025, 25(1):48] PubMed: 39955585
Staphylococcus aureus utilizes vimentin to internalize human keratinocytes [ Front Cell Infect Microbiol, 2025, 15:1543186] PubMed: 40061451
Ursolic Acid Inhibits Collagen Production and Promotes Collagen Degradation in Skin Dermal Fibroblasts: Potential Antifibrotic Effects [ Biomolecules, 2025, 15(3)365] PubMed: 40149901
Noncanonical role of Golgi-associated macrophage TAZ in chronic inflammation and tumorigenesis [ Sci Adv, 2025, 11(4):eadq2395] PubMed: 39841821

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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