SU11274

目录号：S1080 批次号：S108001

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化学数据

化学结构式 别名 PKI-SU11274 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C28H30CIN5O4S
分子量 568.09 CAS号 658084-23-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 92 mg/mL (161.94 mM)
Ethanol 2 mg/mL (3.52 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 SU11274 (PKI-SU11274) 是一种选择性Met (c-Met)抑制剂，在无细胞试验中IC50为10 nM，对PGDFRβ，EGFR和Tie2没有作用。SU11274 可诱导自噬、凋亡和细胞周期阻滞。
靶点
Met [1]
(Cell-free assay)
0.01 μM
体外研究 SU11274作用于Met时，选择性比作用于Flk时选择性高50倍，比作用于其他酪氨酸激酶，如FGFR-1, c-src, PDGFbR, 和EGFR时选择性高500-1000倍。SU11274抑制PI3K通路关键调节器的磷酸化, 包括AKT, FKHR,或GSK3β。在白细胞介素- 3存在时，SU11274处理，抑制TPR-MET转化的BaF3细胞生长，这种作用存在剂量依赖性，IC50<3 μM，不会抑制其他致癌酪氨酸激酶转化的BaF3细胞生长，包括BCR-ABL, TEL-JAK2, TEL-ABL,和TEL-PDGFβR。除了抑制细胞生长，SU11274处理，也显著抑制 BaF3.TPR-MET细胞迁移，按1 μM 和5 μM处理，抑制分别为44.8% 和 80%。SU11274 抑制HGF依赖的Met磷酸化，及 HGF依赖的细胞增殖和活动，IC50为1-1.5 μM。SU11274 作用于具有功能性Met受体的H69和H345细胞，抑制 HGF诱导的细胞生长，IC50分别为3.4 μM 和 6.5 μM。5 μM SU11274处理，使细胞周期停在G1期，使G1 期细胞从42.4% 提高到70.6%, 且诱导caspase依赖性凋亡，按1 μM处理，凋亡达24%。[2]SU1127 作用于表达c-Met的非小细胞肺癌(NSCLC)细胞，抑制细胞活力，IC50为0.8-4.4 μM, 且废除肝脏生长因子诱导的c-Met 及其下游信号磷酸化。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 体外Met激酶实验
构建含人c-Met胞浆域与谷胱甘肽S-转移酶(GST)融合的嵌合蛋白，然后在SF9细胞中表达。使用c-Met 激酶GST融合蛋白进行ELISA为基础的Met生化实验，使用随机共聚物聚(Glu:Tyr)(4:1)固定在微孔板上，作为底物。使用不同浓度SU11274 在含5 μM ATP，10 mM MnCl2, 50 mM HEPES (pH 7.5), 25 mM NaCl, 0.01% BSA,和0.1 mM 原钒酸钠 的buffer中测定IC50值。激酶反应在室温下进行5分钟。使用辣根过氧化物酶标记的抗-pTyr抗体测定底物磷酸化的程度。
细胞实验 细胞系 BaF3.TPR-MET, H69 和 H345
浓度 溶于DMSO, 终浓度为~10 μM
处理时间 24, 48,和72小时
方法 使用不同浓度SU11274 处理细胞24, 48,和 72 小时。通过MTT实验或台酚蓝染色测定存活细胞数。进行荧光激活细胞分选分析，通过通过碘化丙啶染色和膜联蛋白V阳性染色分别测定细胞周期和凋亡。

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by Mol Cancer Ther, 2014, 13(1), 134-43]

数据来源于[Data independently produced by J Biol Chem, 2014, 289(19), 13476-91]

数据来源于[Data independently produced by Arterioscler Thromb Vasc Biol, 2013, 33(3), 544-54]

数据来源于[Data independently produced by Oncogene, 2012, 31(25), 3039-50]

SU11274在文献中得到引用

The anti-tumor effects of AZD4547 on ovarian cancer cells: differential responses based on c-Met and FGF19/FGFR4 expression [ Cancer Cell Int, 2024, 24(1):43] PubMed: 38273381
Epithelial cell adhesion molecule (EpCAM) regulates HGFR signaling to promote colon cancer progression and metastasis [ J Transl Med, 2023, 21(1):530] PubMed: 37543570
Epithelial cell adhesion molecule (EpCAM) regulates HGFR signaling to promote colon cancer progression and metastasis [ J Transl Med, 2023, 21(1):530] PubMed: 37543570
Met-signaling Controls Dendritic Cell Migration in Skin by Regulating Podosome Formation and Function [ J Invest Dermatol, 2023, S0022-202X(23)00100-8] PubMed: 36813160
Integrative analysis of drug response and clinical outcome in acute myeloid leukemia [ Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9] PubMed: 35868306
Resistance to tyrosine kinase inhibitors promotes renal cancer progression through MCPIP1 tumor-suppressor downregulation and c-Met activation [ Cell Death Dis, 2022, 13(9):814] PubMed: 36138026
β2-adrenergic receptor promotes liver regeneration partially through crosstalk with c-met [ Cell Death Dis, 2022, 13(6):571] PubMed: 35760785
Anosmin-1-Like Effect of UMODL1/Olfactorin on the Chemomigration of Mouse GnRH Neurons and Zebrafish Olfactory Axons Development [ Front Cell Dev Biol, 2022, 10:836179] PubMed: 35223856
MET Inhibition Sensitizes Rhabdomyosarcoma Cells to NOTCH Signaling Suppression [ Front Oncol, 2022, 12:835642] PubMed: 35574376
Fis1 phosphorylation by Met promotes mitochondrial fission and hepatocellular carcinoma metastasis [ Signal Transduct Target Ther, 2021, 6(1):401] PubMed: 34848680

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