Safinamide Mesylate

目录号：S1472 批次号：S147201

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化学数据

化学结构式 别名 PNU-151774E,FCE28073 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C17H19FN2O2.CH4O3S
分子量 398.45 CAS号 202825-46-5
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 80 mg/mL (200.77 mM)
Water 80 mg/mL (200.77 mM)
Ethanol 13 mg/mL (32.62 mM)
体内（现配现用）
澄清溶液
Saline
30mg/ml (75.29mM) 以 1 mL 工作液为例，取30mg该产品加到1ml生理盐水（0.9% NaCL溶液）中，混合均匀使其澄清，请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Safinamide Mesylate (PNU-151774E, FCE28073)是Safinamide的甲磺酸盐，是一种选择性的且可逆的MAO-B抑制剂，IC50为98 nM，比作用于MAO-A选择性高5918倍。Phase 3。
靶点
MAO-B [3]
98 nM
体外研究 Safinamide是一种高度选择性MAO-B抑制剂，在大鼠脑线粒体中IC50为98 nM，在人大脑中IC50为9 nM。Safinamide对Na+通道-结合位点II具有高亲和力，在大鼠皮质膜中IC50为8 μM。Safinamide以浓度和状态依赖的方式抑制大鼠皮层神经元快速的Na+流。Safinamide阻断大鼠皮层神经元中N型Ca2+流，IC50为23 μM。Safinamide抑制大鼠海马突触体中去极化诱导的谷氨酸盐释放，IC50为9 μM。在加入veratridine 前，safinamide培育1小时，通过阻断开放的电压依赖性Na+ 和 Ca2+通道，降低大鼠原代皮层神经元的神经元细胞损伤，IC50为1.4 μM。[1] Safinamide与人MAO B结合，Ki为0.5 μM。Safinamide在延伸的构造中与人MAO B结合，占据黄素和入口空腔。[2]
体内研究 Safinamide口服给药剂量依赖性抑制小鼠大脑MAO-B，IC50为0.6 mg/kg，从第8小时开始，MAO-B活性快速恢复。Safinamide显著抑制黑质致密部细胞体退化。红藻氨酸给药15分钟前，Safinamide腹腔内给药，能够防止海马神经元损失，10 mg/kg剂量时表现出神经元保护作用。局部缺血情况下，100 mg/kg 剂量的Safinamide腹腔内给药3小时后，对海马神经元表现出神经元保护效应。Safinamide具有较高的口服生物利用度(80-92%)，在血浆中快速吸收，0.5-2小时内达到峰值后开始下降，在 小鼠，大鼠，和猴子体内的终末半衰期分别为3，7，和13小时。[1]
特征 对MAO-B的抑制作用是对MAO-A的5,000多倍。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 酶活性试验
酶活性通过放射酶学分析法使用MAO-B的选择性底物14C-苯乙胺(PEA)进行评估。将线粒体球(500 μg 蛋白质)重悬浮在200 μL 0.1 M 磷酸盐缓冲液中，pH 7.40，并加入到50 μL safinamide溶液或缓冲液中，在37 °C下培养30分钟(预培养)。然后将50 μL 0.5 μM 14CPEA中的底物加入，试验混合物在37 °C下培养10分钟。加入0.2 mL高氯酸停止反应。离心后，将酸性放射性代谢物用3 mL甲苯萃取，有机相的放射性通过液体闪烁光谱法在90%效率下测量。酶活性表示为每毫克蛋白质每分钟(nmol mg-1 min-1)转化的底物的纳摩尔量。Safinamide抑制曲线由5到8个不同浓度(10-10-10-5 M)，每个浓度重复两份得到，IC50使用非线性回归分析确定。
动物实验 动物模型 DA缺失的C57BL小鼠
剂量 20 mg/kg
给药处理 腹腔内单剂量注射

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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