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别名 | UK-92480 Citrate | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C22H30N6O4S.C6H8O7 |
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分子量 | 666.7 | CAS号 | 171599-83-0 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 100 mg/mL (149.99 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Sildenafil Citrate,一种环鸟苷酸单磷酸盐(cGMP)特异性的Ⅵ型磷酸二酯酶(PDE5)选择性抑制剂,对勃起功能障碍具有良好的耐受性和较高作用效果。 | ||||
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靶点 |
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体外研究 | Sildenafil citrate是一种强效的PDEⅤ型的可逆选择性抑制剂,其能够有效阻断cGMP的水解作用(Ki ∼3 nM)。Sildenafil对PDEⅤ型和Ⅵ型表现出高亲和力,抑制常数(Ki)分别为∼3.5和33 nM。在器官浴槽中,Sildenafil增强硝普化钠或透壁电刺激诱导的预收缩阴茎海绵体平滑肌的松弛,表明sildenafil增强了NO介导的舒张活性。在培养的硝普化钠处理过的平滑肌细胞和兔子体外阴茎海绵体中,Sildenafil citrate增加细胞内cGMP浓度。Sildenafil在肝脏中通过细胞色素P450代谢,转变为特性与母体化合物相似的活性代谢物。[1] | ||||
体内研究 | 在麻醉的狗体内,通过测定阴茎海绵体内压,Sildenafil citrate增强盆骨神经刺激下阴茎的勃起功能。[1] Sildenafil citrate显著逆转受损的氨甲酰胆碱刺激的放松,并且抑制高胆固醇血症兔的阴茎海绵体组织超氧化物的形成。 [2] 在Sprague-Dawley大鼠体内, Sildenafil时间剂量依赖性改善勃起功能,每天20 毫克/千克剂量下,勃起功能最大化恢复发生在第28天。在Sprague-Dawley大鼠体内,Sildenafil的使用导致平滑肌胶原蛋白比率保护和CD31 与eNOS表达保留。在Sprague-Dawley大鼠体内,与对照组相比,Sildenafil显著减少细胞凋亡指数,并且增加akt 和eNOS的磷酸化作用。[3] |
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数据来源于[, 5(3), 408-19]
数据来源于[Data independently produced by J Cell Physiol, 2014, 10.1002/jcp.24843]
数据来源于[Data independently produced by , , J Cell Physiol, 2016, 231(10):2286-302. ]
Nobiletin attenuates monocrotaline-induced pulmonary arterial hypertension through PI3K/Akt/STAT3 pathway [ J Pharm Pharmacol, 2023, rgad045] | PubMed: 37158759 |
Astragaloside IV ameliorates pulmonary vascular remodeling in hypoxia-induced pulmonary hypertension by restraining the T follicular helper cell response and expanding T follicular regulatory cell response [ Phytomedicine, 2022, 102:154171] | PubMed: 35636165 |
Sildenafil protects against pulmonary hypertension induced by hypoxia in neonatal rats via activation of PPARγ‑mediated downregulation of TRPC [ Int J Mol Med, 2022, 49(2)19] | PubMed: 34935055 |
RGS2-mediated translational control mediates cancer cell dormancy and tumor relapse [ J Clin Invest, 2021, 131(1)136779] | PubMed: 33393490 |
Additive protective effects of sacubitril/valsartan and bosentan on vascular remodelling in experimental pulmonary hypertension [ Cardiovasc Res, 2021, 117(5):1391-1401] | PubMed: 32653925 |
Kyoto probe-1 reveals phenotypic differences between mouse ES cells and iTS-P cells [ Sci Rep, 2020, 10(1):18084] | PubMed: 33093580 |
Phosphodiesterase 5 (PDE5) Is Highly Expressed in Cancer-Associated Fibroblasts and Enhances Breast Tumor Progression. [ Cancers (Basel), 2019, 11(11)] | PubMed: 31698786 |
Evaluation of Sildenafil and Tadalafil for Reversing Constriction of Fetal Arteries in a Human Placenta Perfusion Model. [ Hypertension, 2018, 72(1):167-176] | PubMed: 29735634 |
The cyclic GMP/protein kinase G pathway as a therapeutic target in head and neck squamous cell carcinoma [Tuttle TR, et al. Cancer Lett, 2016, 370(2):279-85] | PubMed: 26551887 |
AR-12 Inhibits Multiple Chaperones Concomitant With Stimulating Autophagosome Formation Collectively Preventing Virus Replication [Booth L, et al. J Cell Physiol, 2016, 231(10):2286-302] | PubMed: 27187154 |
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