Sorafenib tosylate

目录号：S1040 批次号：S104005

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化学数据

化学结构式 别名 BAY 43-9006 tosylate,NSC-724772 tosylate 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C21H16ClF3N4O3.C7H8O3S
分子量 637.03 CAS号 475207-59-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (156.97 mM)
Ethanol 33 mg/mL (51.8 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Sorafenib tosylate是Raf-1和B-Raf的多重激酶抑制剂，无细胞试验中IC50分别为6 nM和22 nM。Sorafenib 还可抑制VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β、Flt-3和c-KIT，对应的IC50值分别为90 nM、20 nM、57 nM、59 nM和68 nM。Sorafenib Tosylate 可诱导autophagy、apoptosis并激活ferroptosis，并具有抗肿瘤活性。
靶点
Raf-1 [1]
(Cell-free assay)		 VEGFR2/Flk1 [1]
(Cell-free assay)		 B-Raf [1]
(Cell-free assay)		 B-Raf (V599E) [1]
(Cell-free assay)		 PDGFRβ [1]
(Cell-free assay)		 View More
6 nM 15 nM 22 nM 38 nM 57 nM
体外研究

Sorafenib作用于这些细胞系(如 Mia PaCa 2, HCT 116, A549,和NCI-H460)，抑制ERK磷酸化,引起RAS/RAF通路的异常激活。Sorafenib作用于MDA-MB-231乳腺癌细胞系，完全抑制 MAPK 通路的激活。 Sorafenib 抑制 MEK 1/2 和ERK 1/2 磷酸化，这种作用存在剂量依赖性，IC50分别为40 nM和 100 nM。Sorafenib 作用于MDA-MB-231细胞，对 PKB通路没有效果，说明Sorafenib 选择性抑制MAPK, 而不抑制PKB通路。Sorafenib 作用于人胰脏(Mia PaCa 2)和结肠 (HCT 116和 HT-29)肿瘤细胞系，抑制pERK。Sorafenib 抑制EGFR,IGFR-1,c-met,和 HER-2 RTKs ，IC50>10,000 nM。此外, Sorafenibis 有效抑制细胞中VEGFR-2信号。Sorafenib 抑制mVEGFR-2 (flk-1), mVEGFR-3, 和mPDGFR-β，IC50 分别为15 nM, 20 nM,和 57 nM。[1]
体内研究

Sorafenib 按30 mg/kg或60 mg/kg 剂量每天口服处理HT-29肿瘤，与对照组相比，实验组50到80% MVA和 MVD受抑制。Sorafenib作用于Colo-205肿瘤, 可观察到MVA 和MVD明显受抑制，而不抑制MAPK。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 生化实验
测定抑制多种RAF激酶亚型的效果, Sorafenib加到反应buffer[20 mM Tris (pH 8.2), 100 mM NaCl, 5 mM MgCl2, 和0.15% β-巯基乙醇] 中Raf-1(80 ng), wtBRAF, 或V599EBRAF (80 ng) 及MEK-1 (1 μg)的混合物中，DMSO终浓度为1%。加入25 μL 10 μM γ-[33P]ATP(400 Ci/mol)，开始 RAF 激酶实验(终体积为 50 μL)，在32 oC下温育25分钟。过滤到磷酸纤维素垫上收集磷酸化的MEK-1，使用 1% 磷酸冲洗未结合的放射性。微波加热烘干, 使用β-计数板测定过滤结合的放射性。
细胞实验 细胞系 Colo-205, HT-29, 和DLD-1人结肠癌细胞
浓度 0 μM -10 μM
处理时间 2 小时
方法

Colo-205, HT-29, 和 DLD-1人结肠癌细胞系按每孔 2 × 105个细胞接种在12孔组织培养板上，过夜，孔中含DMEM 生长培养基(10% 热灭活FCS)。使用无血清培养基冲洗细胞一次，然后在含0.1% 无脂肪酸BSA的DMEM培养基中 与溶于 0.1% DMSO的不同浓度Sorafenib温育120分钟，测定pMEK 1/2, pERK 1/2,或pPKB的改变量。使用冰冻 PBS (含0.1 mM钒酸盐的PBS ) 冲洗细胞，然后溶于含蛋白酶抑制剂的1% (v/v) Triton X-100溶液中。离心净化裂解物，然后进行SDS-PAGE,再转移到硝化棉膜上, 然后在 TBS-BSA中阻断,再使用anti-pMEK 1/2 (Ser217/Ser221; 1:1000), anti-MEK 1/2, anti-pERK 1/2 (Thr202/Tyr204; 1:1000), anti-ERK 1/2, anti-pPKB (Ser473; 1:1000), 或anti-PKB一抗做探针。使用辣根过氧化物酶（HRP）标记的二抗进行印迹，然后使用Amersham ECL试剂在Amersham Hyperfilm上进行显影。
动物实验 动物模型 携带HT-29和Colo-205细胞的雌性NCr-nu/nu小鼠
剂量 30 mg/kg或60 mg/kg
给药处理 口服处理

客户使用selleck产品的实验数据

, Christina W Yde/CDM Danish Cancer Society Research Center Denmark

数据来源于[, 152(6), 1142-9]

数据来源于[, 152(6), 1142-9]

数据来源于[, 131, 1886–1895]

Sorafenib tosylate在文献中得到引用

Gravitational and mechanical forces drive mitochondrial translation [ bioRxiv, 2024, 10.1101/2023.01.18.524628] PubMed: none
Arginine reprograms metabolism in liver cancer via RBM39 [ Cell, 2023, S0092-8674(23)01032-2] PubMed: 37804830
A combinatorial therapeutic approach to enhance FLT3-ITD AML treatment [ Cell Rep Med, 2023, 10.1016/j.xcrm.2023.101286] PubMed: 37951217
Interactome dynamics of RAF1-BRAF kinase monomers and dimers [ Sci Data, 2023, 10(1):203] PubMed: 37045861
A GSTP1-mediated lactic acid signaling promotes tumorigenesis through the PPP oxidative branch [ Cell Death Dis, 2023, 14(7):463] PubMed: 37491277
Driving role of head and neck cancer cell secretome on the invasion of stromal fibroblasts: Mechanistic insights by phosphoproteomics [ Biomed Pharmacother, 2023, 158:114176] PubMed: 36916400
Ferroptosis signaling promotes the release of misfolded proteins via exosomes to rescue ER stress in hepatocellular carcinoma [ Free Radic Biol Med, 2023, 202:110-120] PubMed: 36997100
Midkine inhibition enhances anti-PD-1 immunotherapy in sorafenib-treated hepatocellular carcinoma via preventing immunosuppressive MDSCs infiltration [ Cell Death Discov, 2023, 9(1):92] PubMed: 36906597
Differentiating Benign from Malignant Thyroid Tumors by Kinase Activity Profiling and Dabrafenib BRAF V600E Targeting [ Cancers (Basel), 2023, 15(18)4477] PubMed: 37760447
Differentiating Benign from Malignant Thyroid Tumors by Kinase Activity Profiling and Dabrafenib BRAF V600E Targeting [ Cancers (Basel), 2023, 15(18)4477] PubMed: 37760447

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