Staurosporine (STS)

目录号：S1421 批次号：S142109

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化学数据

别名

AM-2282，Antibiotic AM-2282

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₂₈H₂₆N₄O₃

分子量

466.53

CAS号

62996-74-1

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

93 mg/mL (199.34 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

体内
（现配现用）

均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	均匀悬浊液可用于口服和腹腔注射。以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	5.000mg/ml (10.72mM)	以 1 mL 工作液为例，取50μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到 400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Staurosporine (STS)是一种有效的PKC抑制剂，在无细胞试验中作用于PKCα，PKCγ 和PKCη，IC50分别为2 nM，5 nM 和 4 nM，对PKCδ(20 nM)和PKCε(73 nM)作用较弱，对PKCζ (1086 nM)的活性很低。同时对其他的激酶PKA, PKG, S6K, CaMKII, 等也显示抑制活性。Phase 3。

靶点

PKCα ^[1] (Cell-free assay)	c-Fgr ^[2] (Cell-free assay)	phosphorylase kinase ^[2] (Cell-free assay)	PKCη ^[1] (Cell-free assay)	PKCγ ^[1] (Cell-free assay)	View More
2 nM	2 nM	3 nM	4 nM	5 nM	View More

体外研究

Staurosporine 也强抑制HeLa S3细胞，IC50为4 nM。^[1]Staurosporine 也抑制多种其他蛋白激酶，包括PKA, PKG, 磷酸激酶, S6 激酶, 肌球蛋白轻链激酶(MLCK), CAM PKII, cdc2, v-Src, Lyn, c-Fgr, 和Syk ， IC50分别为 15 nM, 18 nM, 3 nM, 5 nM, 21 nM, 20 nM, 9 nM, 6 nM, 20 nM, 2 nM, 和 16 nM。^[3] Staurosporine (1 μM) 诱导 PC12细胞90%以上凋亡,这种作用可被过量表达的Bcl-2抑制,或者zVAD-fmk, cycloheximide (10 μM) 及actinomycin D (5 μM)处理也可抑制。相应地, Staurosporine处理，诱导细胞内游离钙水平 [Ca²⁺]_i快速且持久的提升，线粒体活性氧（ROS）的积累,及随后的线粒体功能障碍。^[4]通过caspase-8激活和Bid 分裂，功能性caspase-3的表达可增强Staurosporine诱导MCF7细胞死亡。^[5] 1 μM Staurosporine处理，只部分抑制IL-3刺激的Bcl2 磷酸化，而完全阻断PKC调节的 Bcl2磷酸化。^[6] Staurosporine 诱导人类包皮成纤维细胞AG-1518凋亡,根据溶酶体组织蛋白酶D调节的细胞色素 c释放和 caspase 激活。^[7] 除了激活传统线粒体凋亡通路, Staurosporine触发一种新型内在凋亡通路, 依赖Apaf-1存在时对caspase-9的激活。^[8]

体内研究

在局部贫血前，使用Staurosporine(0.1-10 ng)预处理局部贫血沙鼠和大鼠模型，可防止神经元损伤，这种作用存在剂量依赖性，说明CAl锥体细胞死亡涉及PKC。^[2]

细胞实验	细胞系	PC12
浓度	溶于DMSO,终浓度为1 μM
处理时间	~32 小时
方法	使用Staurosporine处理细胞32小时。细胞在4%多聚甲醛中混合，然后使用DNA结合染料Hoechst 33342染色。在荧光照明下观察细胞，测定凋亡细胞百分数。
动物实验	动物模型	短暂局部贫血的雄性Mongolian沙鼠或雄性 Wistar大鼠
剂量	~10 ng
给药处理	定向处理到海马双边CA₁子域

参考文献

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客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[, 18(4), 388-99]

: 数据来源于[, 18(4), 388-99]

: 数据来源于[Data independently produced by PLoS One, 2012, 7(6), e39679]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Mol Carcinog, 2018, 57(7):886-895]