Sulfanilamide

目录号:S1685 批次号:S168501

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)
3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C6H8N2O2S

分子量 172.2 CAS号 63-74-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 34 mg/mL (197.44 mM)
Ethanol 17 mg/mL (98.72 mM)
Water Insoluble
体内(现配现用)
澄清溶液
30%PEG400 0.5%Tween80 5%propylene glycol
30mg/ml (174.22mM) 以 1 mL 工作液为例,取300μL100mg/ml的澄清PEG400储备液加到5μLTween80中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μL Propylene glycol,混合均匀使其澄清;然后继续加入645μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Sulfanilamide是细菌酶中二氢喋呤合成的适度竞争性抑制剂,IC50为320 μM。
靶点
dihydropteroate synthetase [1]
320 μM
体外研究 Sulfanilamide含磺胺类功能性基团,抑制大肠杆菌中纯化的二氢喋呤合成酶,在嘌呤,嘧啶和其他氨基酸合成时,使用对氨基苯甲酸(PABA)合成必需的叶酸作为辅酶,作用于二氢喋呤合成酶时,IC50为320 μM,作用于PABA时,Km为2.5 uM。[1] Sulfanilamide作用于携带野生型 FOL1基因的重组酵母菌株, IC50为286.8 μg/mL,但是在真菌二氢喋呤合成酶(DHPS)的活性位点处发生55Trp变为55Ala或 57Pro变为57Ser的单一突变,则对Sulfanilamide产生抗性,IC50 >800 μg/mL。[2] Sulfanilamide 适度抑制含恶性疟原虫pKOS-pfPPPK-DHPS(His)细菌细胞生长,IC50为380 uM。[3]
体内研究 Sulfanilamide 每天按100.0 mg/kg剂量作用于免疫受抑制的大鼠模型,有效预防P.卡氏肺囊虫感染。当Sulfaguanidine和Sulfanilamide的剂量降为每天10.0 mg/kg处理大鼠时, 突破P.卡氏肺囊虫感染的发生。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 二氢喋呤合成酶活性的检测
通过修正的放射性检测法,根据14C-PABA渗透到二氢喋中的量,测定二氢喋呤合成酶的活性。试管中的反应混合物在0.4 mL 100 mM Tris-HCl buffer (pH 8.5) (含10 mM MgCl2, 50 mM 2-ME, 0.12 mM 羟甲基啶焦磷酸, 0.01 mM 14C-PABA, 系列浓度的 Sulfanilamide,及0.2 mg 部分纯化的 二氢喋呤合成酶提取物)中制备, 然后在37 sup>oC下温育1小时。每组反应混合物中加入25 μM EDTA (pH 8.3), 反应立即终止,进行减压蒸干,然后在0.075 mL 0.05 M Tris (pH 8.0)中再溶解。0.05 mL 以上混合物在Whatman 3MM层析纸上使用。通过使用 0.1 M磷酸钾缓冲(pH 7.0)降低色谱,而在25oC下进行层析4小时。在这些条件下, pteroate(在蒸发步骤中,二氢喋呤氧化为pteroate)维持原样,而未反应的14C-PABA迁移,Rf值为0.78。根据进行的色谱起点进行切割,然后在液体闪烁计数器上测定切割的区域。 测定Sulfanilamide 作用于二氢喋呤合成酶的 IC50值。
动物实验 动物模型 雄性 Sprague-Dawley 大鼠
剂量 100 mg/kg
给药处理 每天给药

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