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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C6H8N2O2S |
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分子量 | 172.2 | CAS号 | 63-74-1 | ||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 34 mg/mL (197.44 mM) | ||||
Ethanol | 17 mg/mL (98.72 mM) | ||||||
Water | Insoluble | ||||||
体内(现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Sulfanilamide是细菌酶中二氢喋呤合成的适度竞争性抑制剂,IC50为320 μM。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | Sulfanilamide含磺胺类功能性基团,抑制大肠杆菌中纯化的二氢喋呤合成酶,在嘌呤,嘧啶和其他氨基酸合成时,使用对氨基苯甲酸(PABA)合成必需的叶酸作为辅酶,作用于二氢喋呤合成酶时,IC50为320 μM,作用于PABA时,Km为2.5 uM。[1] Sulfanilamide作用于携带野生型 FOL1基因的重组酵母菌株, IC50为286.8 μg/mL,但是在真菌二氢喋呤合成酶(DHPS)的活性位点处发生55Trp变为55Ala或 57Pro变为57Ser的单一突变,则对Sulfanilamide产生抗性,IC50 >800 μg/mL。[2] Sulfanilamide 适度抑制含恶性疟原虫pKOS-pfPPPK-DHPS(His)细菌细胞生长,IC50为380 uM。[3] | ||
体内研究 | Sulfanilamide 每天按100.0 mg/kg剂量作用于免疫受抑制的大鼠模型,有效预防P.卡氏肺囊虫感染。当Sulfaguanidine和Sulfanilamide的剂量降为每天10.0 mg/kg处理大鼠时, 突破P.卡氏肺囊虫感染的发生。[4] |
激酶实验 | 二氢喋呤合成酶活性的检测 | |
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通过修正的放射性检测法,根据14C-PABA渗透到二氢喋中的量,测定二氢喋呤合成酶的活性。试管中的反应混合物在0.4 mL 100 mM Tris-HCl buffer (pH 8.5) (含10 mM MgCl2, 50 mM 2-ME, 0.12 mM 羟甲基啶焦磷酸, 0.01 mM 14C-PABA, 系列浓度的 Sulfanilamide,及0.2 mg 部分纯化的 二氢喋呤合成酶提取物)中制备, 然后在37 sup>oC下温育1小时。每组反应混合物中加入25 μM EDTA (pH 8.3), 反应立即终止,进行减压蒸干,然后在0.075 mL 0.05 M Tris (pH 8.0)中再溶解。0.05 mL 以上混合物在Whatman 3MM层析纸上使用。通过使用 0.1 M磷酸钾缓冲(pH 7.0)降低色谱,而在25oC下进行层析4小时。在这些条件下, pteroate(在蒸发步骤中,二氢喋呤氧化为pteroate)维持原样,而未反应的14C-PABA迁移,Rf值为0.78。根据进行的色谱起点进行切割,然后在液体闪烁计数器上测定切割的区域。 测定Sulfanilamide 作用于二氢喋呤合成酶的 IC50值。 | ||
动物实验 | 动物模型 | 雄性 Sprague-Dawley 大鼠 |
剂量 | 100 mg/kg | |
给药处理 | 每天给药 |
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