Sumatriptan Succinate

目录号：S1432 批次号：S143202

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化学数据

化学结构式 别名 GR 43175 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C14H21N3O2S·C4H6O4
分子量 413.49 CAS号 103628-48-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 83 mg/mL (200.73 mM)
Water 83 mg/mL (200.73 mM)
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Sumatriptan Succinate (GR 43175) 是一种含有磺酰胺基团的曲坦类磺胺类药物，用于治疗偏头痛。
靶点
5-HT [1]
体外研究 Sumatriptan对5-HT1D（Ki=17 nM）和5-HT1B结合位点（Ki= 27 nM）表现最高亲和力，对5-HT 1A结合位点（KI=100 nM）的亲和力略弱。[1] Sumatriptan明显减弱致电三叉神经刺激的血浆蛋白外渗。在电三叉神经节刺激的小静脉和肥大细胞内硬脑膜中，Sumatriptan降低毛细血管中的形态学变化。[2]
体内研究 在三叉神经性疼痛大鼠模型，临床剂量的Sumatriptan（100 毫克/千克，皮下注射）导致的受伤和对侧中机械异常性疼痛样行为显著减少（峰效应分别为6.3克和4.4克）。[3] 在机械刺激后的猫中，Sumatriptan降低三叉神经核尾侧的I，IIO和C2中的Fos阳性细胞数（分别为6，13细胞和9细胞）。[4] Sumatriptan选择性收缩在偏头痛期间扩张和发炎的颅血管，这一作用由动物颅血管中的5-HT1受体亚型介导。Sumatriptan在大鼠，狗，兔中的生物活性是37％，58％和23％。Sumatriptan通过代谢和肾清除迅速清除，半衰期为1-2小时。Sumatriptan在急性给药时很少产生不良药效，除了高剂量用药，尽管在犬中耐受性不是特别好。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

Sumatriptan Succinate在文献中得到引用

Evaluation system for arrhythmogenic potential of drugs using human-induced pluripotent stem cell-derived cardiomyocytes and gene expression analysis. [Higa A, et al. J Toxicol Sci, 2017, 42(6):755-761] PubMed: 29142174

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