TG100-115

目录号：S1352 批次号：S135201

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C18H14N6O2
分子量 346.34 CAS号 677297-51-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 9 mg/mL (25.98 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 30%PEG300 65%ddH2O
0.4mg/ml (1.15mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL8mg/ml的澄清DMSO储备液加到300μL PEG 300中，混合均匀使其澄清；然后继续加入650μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 TG100-115是一种PI3Kγ/δ抑制剂，IC50为83 nM/235 nM，对PI3Kα/β几乎没有抑制效果。Phase 1/2。
靶点
PI3Kγ [1]
(Cell-free assay)		 PI3Kδ [1]
(Cell-free assay)		 PI3Kβ [1]
(Cell-free assay)		 PI3Kα [1]
(Cell-free assay)
83 nM 235 nM 1.2 μM 1.3 μM
体外研究 TG100-115 抑制PI3Kγ和-δ时, IC50分别为83和235 nM。TG100-115对PI3Kα和-β抑制效果不明显, IC50分别为1.2 和1.3 mM。10 μM TG100-115作用于人脐静脉内皮细胞(HUVECs)，对细胞增殖和VEGF刺激的ERK磷酸化都没有作用效果。然而, 10 μM TG100-115阻断其他VEGF信号通路, 如VE-钙粘蛋白磷酸化。[1] 10 μM TG100-115作用于HUVECs, 抑制VEGF诱导的VE钙粘蛋白整体水平提高。TG100-115抑制VEGF调节的mTOR和p70S6激酶磷酸化, 这两者都处于PI3K下游。125 nM到10 μM TG100-115也抑制FGF刺激的Akt磷酸化。[2]
体内研究 TG100-115按1-5 mg/kg 剂量作用于Miles实验模型，降低大鼠的水肿和炎症。TG100-115按0.5-5 mg/kg剂量作用于患心肌梗塞的啮齿目动物和猪模型, 提供有效的心脏保护，限制梗塞进一步发展,保存心机功能。[1]TG100-115 按5 mg/kg 剂量作用于小鼠，明显降低Sema3A或VEGF相关的血管通透性,说明这两种因子可能依赖PI3Kγ/δ来诱导血管通透性。[3] TG100-115作用于患哮喘鼠模型，明显降低肺嗜酸性粒细胞增多症, 抑制白细胞介素13和粘蛋白积累。[4]
特征 TG100-115是有效的双重PI3Kγ/δ选择性抑制剂。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 PI3K实验
40 mL含50 mM D-肌肉-磷脂酰环己六醇 4,5-二磷酸底物和PI3K亚型的反应buffer(20 mM Tris/4 mM MgCl2/10 mM NaCl, pH 7.4)等分到96孔板上，每孔激酶浓度为250-500 ng, 反应90分钟后，获得线性动力学。然后加入2.5 mL TG100-115，DMSO终浓度为100 mM到1 nM。加入10 mL ATP开始反应，终浓度为3 mM, 90分钟后, 加入50 mL Kinase-Glo 试剂，测量残留的ATP水平;使用Ultra 384仪测发光度。通过非线性曲线拟合使用Prism Version 4测定IC50值。
细胞实验 细胞系 人脐静脉内皮细胞(HUVECs)
浓度 10 μM, 溶于DMSO，作为储存溶液
处理时间 24,48,和72小时
方法 细胞按每孔5×103个细胞接种在96孔板上，培养在实验培养基(含0.5%血清和50 ng/mlVEGF)上，在有或无TG100-115存在时,通过XTT实验进行24,48,或72小时测定细胞数。
动物实验 动物模型 患心肌缺血(MI)Sprague-Dawley鼠
剂量 0.5-5 mg/kg
给药处理 静脉注射

客户使用selleck产品的实验数据

, Saraswati Sukumar of Johns Hopkins University School of Medicine

数据来源于[Data independently produced by , , Biochim Biophys Acta, 2017, 1861(4):947-957]

TG100-115在文献中得到引用

PI3Kγ inhibition combined with DNA vaccination unleashes a B-cell-dependent antitumor immunity that hampers pancreatic cancer [ J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):157] PubMed: 38824552
Inactivation of TRPM7 Kinase Targets AKT Signaling and Cyclooxygenase-2 Expression in Human CML Cells [ Function (Oxf), 2023, 4(6):zqad053] PubMed: 37786778
Inactivation of TRPM7 Kinase Targets AKT Signaling and Cyclooxygenase-2 Expression in Human CML Cells [ Function (Oxf), 2023, 4(6):zqad053] PubMed: 37786778
The molecular appearance of native TRPM7 channel complexes identified by high-resolution proteomics [ Elife, 2021, 10e68544] PubMed: 34766907
The FBW7-MCL-1 Axis Is Key in M1 and M2 Macrophage-Related Colon Cancer Cell Progression: Validating the Immunotherapeutic Value of Targeting PI3Kγ [ Exp Mol Med, 2020, 22] PubMed: 32444799
Simultaneous Control of Endogenous and User-Defined Genetic Pathways Using Unique ecDHFR Pharmacological Chaperones. [ Cell Chem Biol, 2020, 24 pii: S2451-9456(20)30080-5] PubMed: 32330442
TRPM7 Kinase Is Essential for Neutrophil Recruitment and Function via Regulation of Akt/mTOR Signaling [ Front Immunol, 2020, 11:606893] PubMed: 33658993
A facile and sensitive method of quantifying glutaminase binding to its inhibitor CB-839 in tissues [ J Genet Genomics, 2020, 47(7):389-395] PubMed: 33004309
Suppression of TRPM7 Enhances TRAIL-induced Apoptosis in Triple-Negative Breast Cancer Cells [ J Cell Physiol, 2020, 29] PubMed: 32468675
Inhibition of transient receptor potential melastatin 7 (TRPM7) protects against Schwann cell trans-dedifferentiation and proliferation during Wallerian degeneration [ Anim Cells Syst (Seoul), 2020, 24(4):189-196] PubMed: 33029295

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

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