Tebipenem Pivoxil

目录号：S2159 批次号：S215902

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化学数据

化学结构式 别名 L-084, ME1211,TBPM-PI,LJC 11036 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C22H31N3O6S2
分子量 497.63 CAS号 161715-24-8
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 99 mg/mL (198.94 mM)
Ethanol 87 mg/mL (174.82 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
2.4mg/ml (4.82mM) 以1 mL工作液为例，取50μL 48mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
4.9mg/ml (9.85mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL98mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Tebipenem pivoxil (L-084, ME1211,TBPM-PI,LJC 11036) 是一种新型口服的 Carbapenem抗生素，用于治疗鼻咽喉及呼吸道感染。
体外研究

Tebipenem Pivoxil具有高的肠道顶膜渗透性，因多个肠的运输路线，包括摄取转运子，诸如OATP1A2和OATP2B1以及简单的扩散。[1] Tebipenem Pivoxil迅速转化为tebipenem（TBPM），Tebipenem Pivoxil的活性形式。 Tebipenem Pivoxil被迅速吸收，并且在小鼠，大鼠，狗和猴中生物利用度分别为71.4％，59.1％，34.8％和44.9％。[2] Tebipenem在MIC两倍浓度时在处理2小时后显示出最强杀菌活性。 Tebipenem显示出了对于PBP1A和PBP2B，高分子量的酶，以及用于PBP3，一种低分子量的酶更高的亲和力，比PBP2X。[3]Tebipenem具有抗Neisseria gonorrhoeae强效活性;其活性与cefixime一样具有最有效的口服抗生素活性。[4]
体内研究

Tebipenem导致83％的存活率，Amoxicillin导致25％的存活率，在中耳炎动物模型中存活率为0％。[5] 与发色底物nitrocefin，Tebipenem在较低的微摩尔浓度表现出缓慢的紧密结合抑制作用。 Tebipenem酰基-酶复合物保持稳定超过90分钟，并作为共价结合的药物的混合物和结合的复古羟醛裂解产物存在。[6]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

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