Telmisartan

目录号：S1738 批次号：S173802

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化学数据

化学结构式 别名 BIBR 277 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C33H30N4O2
分子量 514.62 CAS号 144701-48-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 13 mg/mL (25.26 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Telmisartan (BIBR 277) 是一种血管紧张素II受体拮抗剂（ARB），用于治疗高血压。
靶点
angiotensin II receptor [1]
体外研究 Telmisartan是适度有效的（EC 50= 4.5微米），选择性PPARγ部分激动剂，激活受体达到完全激动剂pioglitazone和rosiglitazone的最高水平的25％到30％。Telmisartan诱导3T3-L1细胞的脂肪分化。Telmisartan导致小鼠肌肉肌管中的ACC2的表达减少的60％至70％。[1] Telmisartan，但不是 candesartan（另一ARB），以剂量依赖的方式下调RAGE mRNA水平。Telmisartan在Hep3B细胞中降低基底以及AGE诱导RAGE蛋白的表达。在Hep3B细胞中，Telmisartan剂量依赖性抑制AGE诱导ROS产生和随后诱导CRP基因和蛋白的表达。[2] Telmisartan有效地促进3T3-L1前脂肪细胞的分化。在正在分化和完全分化的脂肪细胞中，Telmisartan剂量依赖性增加mRNA水平，如PPARgamma靶基因AP2和脂连蛋白。在分化脂肪细胞中，Telmisartan减弱1型11beta羟脱氢酶的mRNA水平。[3]
体内研究 在高脂肪，高碳水化合物饮食喂养的大鼠中，Telmisartan促进增加热量的消耗和防止饮食诱导的体重增加。在高脂肪，高碳水化合物喂养的小鼠中，Telmisartan减少内脏脂肪的积聚和降低脂肪细胞大小，比valsartan程度大得多，并且还与显著减少的肝甘油三酯水平相关联。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

客户使用selleck产品的实验数据

, Sci Rep, 2015, 5:8116.

Telmisartan 在文献中得到引用

Telmisartan inhibits bladder smooth muscle fibrosis in neurogenic bladder rats [ Exp Ther Med, 2022, 23(3):216] PubMed: 35126719
Trypsin-Mediated Sensitization to Ferroptosis Increases the Severity of Pancreatitis in Mice [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2021, S2352-345X(21)00196-X] PubMed: 34562639
Inhibiting STAT5 significantly attenuated Ang II-induced cardiac dysfunction and inflammation [ Eur J Pharmacol, 2021, S0014-2999(21)00845-1] PubMed: 34919891
Actinomycin D and Telmisartan Combination Targets Lung Cancer Stem Cells Through the Wnt/Beta Catenin Pathway. [ Sci Rep, 2019, 9(1):18177] PubMed: 31796785
Brain Renin-Angiotensin System Blockade Attenuates Methamphetamine-Induced Hyperlocomotion and Neurotoxicity [Jiang L, et al. Neurotherapeutics, 2018, 15(2):500-510] PubMed: 29464572
A network integration approach for drug-target interaction prediction and computational drug repositioning from heterogeneous information. [ Nat Commun, 2017, 8(1):573] PubMed: 28924171
Suppression of adrenal barrestin1-dependent aldosteroneproduction by ARBs: head-to-head comparison [Dabul S, et al. Sci Rep, 2015, 5:8116] PubMed: 25631300

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