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别名 | BIBR 277 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C33H30N4O2 |
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分子量 | 514.62 | CAS号 | 144701-48-4 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 15 mg/mL (29.14 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Telmisartan (BIBR 277) 是一种血管紧张素II受体拮抗剂(ARB),用于治疗高血压。 | |
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靶点 |
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体外研究 | Telmisartan是适度有效的(EC 50= 4.5微米),选择性PPARγ部分激动剂,激活受体达到完全激动剂pioglitazone和rosiglitazone的最高水平的25%到30%。Telmisartan诱导3T3-L1细胞的脂肪分化。Telmisartan导致小鼠肌肉肌管中的ACC2的表达减少的60%至70%。[1] Telmisartan,但不是 candesartan(另一ARB),以剂量依赖的方式下调RAGE mRNA水平。Telmisartan在Hep3B细胞中降低基底以及AGE诱导RAGE蛋白的表达。在Hep3B细胞中,Telmisartan剂量依赖性抑制AGE诱导ROS产生和随后诱导CRP基因和蛋白的表达。[2] Telmisartan有效地促进3T3-L1前脂肪细胞的分化。在正在分化和完全分化的脂肪细胞中,Telmisartan剂量依赖性增加mRNA水平,如PPARgamma靶基因AP2和脂连蛋白。在分化脂肪细胞中,Telmisartan减弱1型11beta羟脱氢酶的mRNA水平。[3] | |
体内研究 | 在高脂肪,高碳水化合物饮食喂养的大鼠中,Telmisartan促进增加热量的消耗和防止饮食诱导的体重增加。在高脂肪,高碳水化合物喂养的小鼠中,Telmisartan减少内脏脂肪的积聚和降低脂肪细胞大小,比valsartan程度大得多,并且还与显著减少的肝甘油三酯水平相关联。[4] |
, Sci Rep, 2015, 5:8116.
Telmisartan inhibits bladder smooth muscle fibrosis in neurogenic bladder rats [ Exp Ther Med, 2022, 23(3):216] | PubMed: 35126719 |
Trypsin-Mediated Sensitization to Ferroptosis Increases the Severity of Pancreatitis in Mice [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2021, S2352-345X(21)00196-X] | PubMed: 34562639 |
Inhibiting STAT5 significantly attenuated Ang II-induced cardiac dysfunction and inflammation [ Eur J Pharmacol, 2021, S0014-2999(21)00845-1] | PubMed: 34919891 |
Actinomycin D and Telmisartan Combination Targets Lung Cancer Stem Cells Through the Wnt/Beta Catenin Pathway. [ Sci Rep, 2019, 9(1):18177] | PubMed: 31796785 |
Brain Renin-Angiotensin System Blockade Attenuates Methamphetamine-Induced Hyperlocomotion and Neurotoxicity [Jiang L, et al. Neurotherapeutics, 2018, 15(2):500-510] | PubMed: 29464572 |
A network integration approach for drug-target interaction prediction and computational drug repositioning from heterogeneous information. [ Nat Commun, 2017, 8(1):573] | PubMed: 28924171 |
Suppression of adrenal barrestin1-dependent aldosteroneproduction by ARBs: head-to-head comparison [Dabul S, et al. Sci Rep, 2015, 5:8116] | PubMed: 25631300 |
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