Tenofovir Disoproxil Fumarate

目录号：S1400 批次号：S140003

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化学数据

化学结构式 别名 GS 1278, Tenofovir DF 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C19H30N5O10P.C4H4O4
分子量 635.51 CAS号 202138-50-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (157.35 mM)
Ethanol 4 mg/mL (6.29 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
2.5mg/ml (3.93mM) 以1 mL工作液为例，取50μL 50mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
5mg/ml (7.87mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Tenofovir Disoproxil Fumarate属于一类抗逆转录病毒药物，其通过与天然底物脱氧腺苷5’-三磷酸盐竞争以及整合到DNA后终止DNA链抑制HIV reverse transcriptase活性。
靶点
HIV reverse transcriptase [1]
(Cell-free assay)
体外研究

Tenofovir的循环经肾脏通过肾小球滤过和肾小管主动分泌。Tenofovir不是人有机阳离子转运1型（hOCT1）或hOCT2的底物。在MRP4过表达细胞中，Tenofovir积累到五倍较低水平，MRP抑制剂可提高其累积。[1] 在人肝母细胞瘤（肝癌）细胞，骨骼肌细胞（SkMCs）或肾近端小管上皮细胞中，Tenofovir并不显著影响线粒体DNA（mtDNA）的。在HepG2细胞或SkMCs中，Tenofovir升高的乳酸生产小于20％。[2] 在HepG2细胞和人原代肝细胞中，Tenofovir是替诺福韦二磷酸（TFV-DP）有效的磷酸化。在基于细胞的测定中，Tenofovir抗HBV的50％有效浓度是1.1 mM，加入bis-isoproxil前基团之后有效率提高50倍。在体外和临床中，Tenofovir对lamivudine耐药HBV有充分的活动。[3] Tenofovir抑制肝源性肝癌细胞和正常骨骼肌细胞的增殖，CC（50）值分别为398 μM和870 μM。Tenofovir比cidofovir对肾近曲小管上皮细胞的增殖和生存能力影响弱，cidofovir具有潜在的相关的核苷酸类似物诱导肾小管功能障碍。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Sci Transl Med, 2014, 6(262): 262ra157 ]

Tenofovir Disoproxil Fumarate在文献中得到引用

IKAROS expression drives the aberrant metabolic phenotype of macrophages in chronic HIV infection [ Clin Immunol, 2024, 260:109915] PubMed: 38286172
Preclinical and clinical antiviral characterization of AB-836, a potent capsid assembly modulator against hepatitis B virus [ Antiviral Res, 2024, 231:106010] PubMed: 39326502
Broad synergistic antiviral efficacy between a novel elite controller-derived dipeptide and antiretrovirals against drug-resistant HIV-1 [ Front Cell Infect Microbiol, 2024, 14:1334126] PubMed: 38915925
Low-dose treatment with Epirubicin, a novel histone deacetylase 1 inhibitor, exerts anti-leukemic effects by inducing ferroptosis [ Eur J Pharmacol, 2024, 985:177058] PubMed: 39413949
Preclinical Antiviral and Safety Profiling of the HBV RNA Destabilizer AB-161 [ Viruses, 2024, 16(3)323] PubMed: 38543689
Acute antagonism in three-drug combinations for vaginal HIV prevention in humanized mice [ Sci Rep, 2023, 13(1):4594] PubMed: 36944714
Establishment and characterization of a new cell culture system for hepatitis B virus replication and infection [ Virol Sin, 2022, S1995-820X(22)00081-5] PubMed: 35568375
Reduction of CD8 T cell functionality but not inhibitory capacity by integrase inhibitors [ J Virol, 2022, JVI0173021] PubMed: 35019724
Female Genital Fibroblasts Diminish the In Vitro Efficacy of PrEP against HIV [ Viruses, 2022, 14(8)1723] PubMed: 36016345
Impaired differentiation of small airway basal stem/progenitor cells in people living with HIV [ Sci Rep, 2022, 12(1):2966] PubMed: 35194053

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