Tenofovir

目录号：S1401 批次号：S140101

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化学数据

化学结构式 别名 GS-1278 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C9H14N5O4P
分子量 287.21 CAS号 147127-20-6
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 4 mg/mL (13.92 mM)
Water 2 mg/mL (6.96 mM)
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Tenofovir (GS-1278) 对reverse transcriptase（逆转录酶）和B型肝炎病毒感染具有抑制作用。
靶点
Reverse transcriptase [1]
体外研究 Tenofovir作用于MT-4细胞，降低HIV-1（IIIB），HIV-2（ROD）和HIV（EHO）的致细胞病变效应，EC50分别为1.15 μg/mL, 1.12 μg/mL 和 1.05 μg/mL。Tenofovir 也降低SIV(mac251) , SIV(B670) ,SHIV(89.6)和 SHIV(RTSHIV)的致细胞病变效应。[1] Tenofovir只高效对抗表达Q151M突变的抗多核苷类艾滋病毒，而对T69S插入突变的病毒敏感性降低。[2]Tenofovir作用于HepG2 2.2.15, HepAD38 和 HepAD79细胞，抑制乙型肝炎病毒（HBV）活性。[3] Tenofovir (4 μM) 作用于MT-2细胞，完全抑制HIVIIIB 生长。[4]
体内研究 Tenofovir (30 mg/kg)处理所有猕猴，完全防止SIV感染，且无毒性。Tenofovir处理外周血单核细胞，降低血浆病毒RNA水平到检测不到水平，也降低感染性血浆和感染细胞水平，及脑脊液（CSF）和CD4+ T细胞的稳定性。Tenofovir 按30 mg/kg剂量皮下注射给药猪尾猕猴，完全废除HIV感染。[5]
特征 Tenofovir disoproxil fumarate 是 Tenofovir的药物前体。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 HIV 抑制实验
通过MT-4/MTT法测评核苷类逆转录酶抑制剂Tenofovir对HIV-1病毒株的抑制作用。SHIV病毒株都是从 SIV(mac239)衍生的,包含 HIV-1(HXB2)外壳和相关辅助的 HIV-1 vpu 和 rev 基因 (SHIV89.6),或HIV-1(HXB2) RT 基因 (RTSHIV)。常用的野生型 HIV-1(IIIB) 病毒株也用于实验比较。所有储存的病毒都在具有病毒感染性滴度时进行使用，即150–300 CCID50（细胞培养感染剂量）。所有数据来自至少两个独立的测试。抗病毒药数据作为抑制50％病毒诱导的细胞杀伤时所需的Tenofovir浓度 [50％有效浓度（EC50）]。通过比较 作用于HIV-1（IIIB）的EC50值，发现Tenofovir作用于不同HIV-2，SIV和SHIV毒株的 EC50值倍增。
动物实验 动物模型 猕猴
剂量 30 mg/kg
给药处理 皮下注射

客户使用selleck产品的实验数据

, Sci Transl Med, 2014, 6(262):262ra157.

Tenofovir 在文献中得到引用

Nucleos(t)ide analogs for hepatitis B virus infection differentially regulate the growth factor signaling in hepatocytes [ Hepatol Commun, 2024, 8(1)e0351] PubMed: 38180972
Preclinical development of kinetin as a safe error-prone SARS-CoV-2 antiviral able to attenuate virus-induced inflammation [ Nat Commun, 2023, 14(1):199] PubMed: 36639383
Biological and Structural Analyses of New Potent Allosteric Inhibitors of HIV-1 Integrase [ Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223] PubMed: 37310224
Reverse Transcriptase Inhibition Disrupts Repeat Element Life Cycle in Colorectal Cancer [ Cancer Discov, 2022, candisc.1117.2021] PubMed: 35320348
Characterization of the tenofovir resistance-associated mutations in the hepatitis B virus isolates across genotypes A to D [ Antiviral Res, 2022, 203:105348] PubMed: 35644506
In Vitro Susceptibility of HIV Isolates with High Growth Capability to Antiretroviral Drugs [ Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15380] PubMed: 36499705
A cell-based assay to discover inhibitors of SARS-CoV-2 RNA dependent RNA polymerase [ Antiviral Res, 2021, S0166-3542(21)00068-1] PubMed: 33894278
Identification and characterization of a novel hepatitis B virus pregenomic RNA encapsidation inhibitor. [ Antiviral Res, 2020, 175:104709] PubMed: 31940474
Impact of vaginal microbiome communities on HIV antiretroviral-based pre-exposure prophylaxis (PrEP) drug metabolism [ PLoS Pathog, 2020, 16(12):e1009024] PubMed: 33270801
Sofosbuvir Activates EGFR-Dependent Pathways in Hepatoma Cells with Implications for Liver-Related Pathological Processes. [ Cells, 2020, 17;9(4) pii: E1003] PubMed: 32316635

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