Thiabendazole

目录号：S1739 批次号：S173901

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C10H7N3S
分子量 201.25 CAS号 148-79-8
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 40 mg/mL (198.75 mM)
Ethanol 1 mg/mL (4.96 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Thiabendazole 抑制线粒体蠕虫特异性酶，延胡索酸还原酶，具有驱虫药的性能。是一种有效的CYP1A2的抑制剂。
靶点
CYP1A2 [6]
体外研究 Thiabendazole在组成型表达人CYP1A1 cDNA的人类成淋巴细胞系中引起强烈的DNA损伤活性，但是在亲本系中无影响，表明CYP1A1主要被西维因和噻苯咪唑的基因毒性影响。[1]在原代培养的大鼠肝细胞中，Thiabendazole引起CYP1A1 (EROD活性，蛋白质和mRNA水平)剂量和时间依赖性增加。[2] Thiabendazole诱导7-乙氧异吩恶唑酮-O-脱乙基酶和7-戊氧基异恶唑酮-O-脱烷基酶活性，CYP1A1，CYP1A2，CYP2B1和CYP2B1/2 mRNA水平以及CYP1A2 与CYP2B1/2脱辅基蛋白水平。Thiabendazole显著诱导GSTP1 mRNA水平，但是对GSTT1 mRNA水平影响很小。[3]与不能穿过肠道屏障的蛋白质结合残基相比，Thiabendazole通过被动扩散迅速转运通过人小肠细胞。Thiabendazole首先代谢成5OH-TBZ，随后转化为化学活性反应代谢中间产物，结合到蛋白质。[4]
体内研究 在治疗小鼠中，Thiabendazole导致肾病或者肾积水，该器官毒性可能导致高剂量依赖性死亡。在治疗小鼠中，Thiabendazole导致荷尔蒙失调，这种不平衡在生殖或内分泌系统的改变中可能发挥重要作用。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

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