Thioguanine

目录号：S1774 批次号：S177402

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化学数据

化学结构式 别名 NSC 752, 6-Thioguanine, 2-Amino-6-purinethiol 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C5H5N5S
分子量 167.19 CAS号 154-42-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 17 mg/mL (101.68 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Thioguanine是一种嘌呤类的抗代谢药物，抑制了DNMT1的活性，广泛用于治疗急性淋巴细胞白血病，自身免疫性疾病（如克罗恩氏病，类风湿关节炎）和器官移植接受患者。
靶点
DNMT1 [6]
体外研究

Thioguanine掺入改变在etoposide存在和不存在时拓扑异构酶II诱导的DNA切割。[1] Thioguanine改变双链DNA的结构和降低双链DNA的热稳定性，但在6SG可以形成存在双链DNA。[2] 在两个错配修复熟练和缺陷型HCT116和HeLa细胞中，6-Thioguanine诱导在类似的凋亡。[3]6-Thioguanine能结合到DNA，不像典型的DNA碱基，它是一种强的UVA的发色团在342纳米具有最大吸收。6-Thioguanine是光敏剂和活性氧源。[4]
体内研究

在异种移植物模型中，6-Thioguanine是和PARP抑制剂一样有效的选择性杀死BRCA2缺陷肿瘤。6-Thioguanine有效杀死BRCA1缺陷型PARP抑制剂抗性的肿瘤。6-Thioguanine可以杀死细胞，肿瘤通过BRCA2基因的遗传逆转获得了抗PARP抑制剂的抗性。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

Thioguanine在文献中得到引用

Dual Inhibition of CDK4/6 and XPO1 Induces Senescence With Acquired Vulnerability to CRBN-Based PROTAC Drugs [ Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3] PubMed: 38262581
Genetic and pharmacological modulation of DNA mismatch repair heterogeneous tumors promotes immune surveillance [ Cancer Cell, 2023, 41(1):196-209.e5] PubMed: 36584674
Proteogenomics refines the molecular classification of chronic lymphocytic leukemia [ Nat Commun, 2022, 13(1):6226] PubMed: 36266272
Proteogenomics refines the molecular classification of chronic lymphocytic leukemia [ Nat Commun, 2022, 13(1):6226] PubMed: 36266272
TP53 R249S mutation in hepatic organoids captures the predisposing cancer risk [ Hepatology, 2022, 10.1002/hep.32802] PubMed: 36221953
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] PubMed: 35118583
Large-scale and high-resolution mass spectrometry-based proteomics profiling defines molecular subtypes of esophageal cancer for therapeutic targeting [ Nat Commun, 2021, 12(1):4961] PubMed: 34400640
Combination of the 6-thioguanine and disulfiram/Cu synergistically inhibits proliferation of triple-negative breast cancer cells by enhancing DNA damage and disrupting DNA damage checkpoint [ Biochim Biophys Acta Mol Cell Res, 2021, 1869(2):119169] PubMed: 34763028
Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918] PubMed: 34383271

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