Tiotropium Bromide hydrate

目录号：S2547 批次号：S254703

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化学数据

化学结构式 别名 BA 679BR 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C19H22NO4S2.Br.xH2O
分子量 490.43 CAS号 139404-48-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 98 mg/mL (199.82 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Tiotropium Bromide hydrate (BA 679BR)是Tiotropium bromide (Spiriva； Tiova； BA 679BR； Tiopropium)的一水合物，是抗胆碱药，支气管扩张剂及毒蕈碱受体拮抗剂。
靶点
AChR [1]
体外研究 在豚鼠和人的气道中，Tiotropium bromide具有抗胆碱能神经引起的收缩的作用，起效比atropine或 ipratropium bromide慢。Tiotropium bromide, ipratropium bromide和atropine都增加神经刺激的乙酰胆碱的释放，该三拮抗剂的效果被同样迅速地洗掉。Tiotropium bromide慢慢地从M3受体（上气道平滑肌）解离，而迅速地从M2的自身受体（胆碱能神经末梢）解离。[1] Tiotropium bromide显著抑制AM，MonoMac6和A549细胞释放趋化物质。[2] Tiotropium bromide抑制从PBMC中产生Th2型细胞因子。[3]
体内研究 在急性和慢性哮喘小鼠模型中，Tiotropium bromide显著降低支气管肺泡灌洗液（BALF）中的气道炎症和Th2型细胞因子产生。在哮喘的小鼠模型中，Tiotropium bromide显著降低了杯状细胞转化，气道平滑肌的厚度，和气道纤维化。Tiotropium bromide减少慢性模型中转化生长因子-β1在支气管肺泡灌洗液的水平。[3] 在过敏性哮喘的豚鼠模型中，Tiotropium bromide抑制在正在增加的气道平滑肌的质量，肌球蛋白的表达，并收缩。[4] 在慢性阻塞性肺疾病（COPD）的豚鼠模型中，Tiotropium bromide废除LPS诱导的中性粒细胞，杯状细胞，胶原沉积和muscularised微血管的增加，但对肺气肿没有影响。[5]

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