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别名 | BA 679BR | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C19H22NO4S2.Br.xH2O |
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分子量 | 490.43 | CAS号 | 139404-48-1 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 98 mg/mL (199.82 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Tiotropium Bromide hydrate (BA 679BR)是Tiotropium bromide (Spiriva; Tiova; BA 679BR; Tiopropium)的一水合物,是抗胆碱药,支气管扩张剂及毒蕈碱受体拮抗剂。 | |
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靶点 |
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体外研究 | 在豚鼠和人的气道中,Tiotropium bromide具有抗胆碱能神经引起的收缩的作用,起效比atropine或 ipratropium bromide慢。Tiotropium bromide, ipratropium bromide和atropine都增加神经刺激的乙酰胆碱的释放,该三拮抗剂的效果被同样迅速地洗掉。Tiotropium bromide慢慢地从M3受体(上气道平滑肌)解离,而迅速地从M2的自身受体(胆碱能神经末梢)解离。[1] Tiotropium bromide显著抑制AM,MonoMac6和A549细胞释放趋化物质。[2] Tiotropium bromide抑制从PBMC中产生Th2型细胞因子。[3] | |
体内研究 | 在急性和慢性哮喘小鼠模型中,Tiotropium bromide显著降低支气管肺泡灌洗液(BALF)中的气道炎症和Th2型细胞因子产生。在哮喘的小鼠模型中,Tiotropium bromide显著降低了杯状细胞转化,气道平滑肌的厚度,和气道纤维化。Tiotropium bromide减少慢性模型中转化生长因子-β1在支气管肺泡灌洗液的水平。[3] 在过敏性哮喘的豚鼠模型中,Tiotropium bromide抑制在正在增加的气道平滑肌的质量,肌球蛋白的表达,并收缩。[4] 在慢性阻塞性肺疾病(COPD)的豚鼠模型中,Tiotropium bromide废除LPS诱导的中性粒细胞,杯状细胞,胶原沉积和muscularised微血管的增加,但对肺气肿没有影响。[5] |
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