Tipifarnib

目录号：S1453 批次号：S145303

化学数据

	别名	R115777, IND 58359	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₇H₂₂Cl₂N₄O
	分子量	489.4	CAS号	192185-72-1
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	14 mg/mL (28.6 mM)
		Ethanol	9 mg/mL (18.38 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Tipifarnib是一种有效的，特异性farnesyltransferase (FTase)抑制剂，作用于H-ras或N-ras突变细胞，具有最显著的抗增殖作用效果。Phase 3。

靶点

FTase ^[1]

0.6 nM

体外研究

与DMSO处理的LGL T细胞相比，用5 μM Tipifarnib处理72小时，凋亡细胞百分率明显高很多。使用健康捐赠者提供的T细胞，Tipifarnib按剂量依赖性降低IFNγ阳性细胞百分率。在沉淀物中，与DMSO相比，Tipifarnib降低激活型Ras的数量。^[2]在体外，Tipifarnib浓度低于10 nM时，选择性在克隆性骨髓增生异常综合征（MDS）造血作用中产生毒性，当白细胞存在时这种作用更显著。用Tipifarnib处理72小时，正常MDS前体表达出等量的DiOC3和膜联蛋白V。^[3] Tipifarnib和10 nM 4-OH-tamoxifen联用，在有E2存在时，使IC50值降低8倍，从400 nM降低到50 nM。^[4]

体内研究

与单独使用E2处理的肿瘤相比，E2联用R115777处理的肿瘤中Ki-67降低。与分别单独使用Tamoxifen 或 R115777相比，Tamoxifen和R115777联用导致Ki-67明显降。然而，在不同组别中凋亡没有明显区别。R115777单独处理也降低CTI。Tamoxifen和R115777或R115777及E2联用作用于降低CTI更有效, 可以导致肿瘤体积降低。^[4]

细胞实验	细胞系	选定的MACS CD34⁺细胞
浓度	2.5, 10, 25和50 nM
处理时间	48小时
方法	选定的MACS CD34⁺细胞接种在含1%牛血清蛋白的甲基纤维素培养基上, 3 U/ml重组人类（rh）促红细胞生成素, 10-4 M 2-巯基乙醇, 2 mM L-谷氨酸，及如下细胞因子: 50 ng/ml rh干细胞因子, 20 ng/ml rh GM-CSF, 20 ng/ml rh IL-3, 20 ng/ml rh IL-6和20 ng/ml rh G-CSF。第一天，对照组加入DMSO，实验组分别加浓度为2.5, 10, 25 和50 nM的Tipifarnib。在含5% CO₂的湿润孵卵器中37^oC环境下温育14天后，获得群落数。
动物实验	动物模型	切除卵巢的雌性Ncr foxhead裸鼠
剂量	50 mg/kg
给药处理	口服饲喂

参考文献

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客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by Shock, 2014, 42(6), 570-7]

: 数据来源于[Data independently produced by Leuk Res, 2014, 10.1016/j.leukres.2014.09.002]

: 数据来源于[Data independently produced by J Clin Endocrinol Metab, 2013, 98(6), 2502-12]

: Data independently produced by , , Dr. Milica Pesic from Institute for Biological Research

Tipifarnib在文献中得到引用

Mitotic perturbation is a key mechanism of action of decitabine in myeloid tumor treatment [ Cell Rep, 2023, 42(9):113098]	PubMed: 37714156
Salivary gland cancer organoids are valid for preclinical genotype-oriented medical precision trials [ iScience, 2023, 26(5):106695]	PubMed: 37207275
Suppression of NASH-Related HCC by Farnesyltransferase Inhibitor through Inhibition of Inflammation and Hypoxia-Inducible Factor-1α Expression [ Int J Mol Sci, 2023, 24(14)11546]	PubMed: 37511305
Cooperative Genomic Lesions in HRAS-Mutant Cancers Predict Resistance to Farnesyltransferase Inhibitors [ Res Sq, 2023, rs.3.rs-3154719]	PubMed: 37503077
BRAF activation by metabolic stress promotes glycolysis sensitizing NRASQ61-mutated melanomas to targeted therapy [ Nat Commun, 2022, 13(1):7113]	PubMed: 36402789
Impact of a conserved N-terminal proline-rich region of the α-subunit of CAAX-prenyltransferases on their enzyme properties [ Cell Commun Signal, 2022, 20(1):118]	PubMed: 35941619
Combination of Tipifarnib and Sunitinib Overcomes Renal Cell Carcinoma Resistance to Tyrosine Kinase Inhibitors via Tumor-Derived Exosome and T Cell Modulation [ Cancers (Basel), 2022, 14(4)903]	PubMed: 35205655
Bacteria Are New Targets for Inhibitors of Human Farnesyltransferase [ Front Microbiol, 2021, 12:628283]	PubMed: 34917041
The farnesyltransferase inhibitor tipifarnib protects against autoimmune hepatitis induced by Concanavalin A. [ Int Immunopharmacol, 2020, 3;83:106462]	PubMed: 32251961
Gene Essentiality Profiling Reveals Gene Networks and Synthetic Lethal Interactions with Oncogenic Ras. [ Cell, 2019, 36(2):179-193]	PubMed: 28162770

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