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化学数据
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别名 | R115777, IND 58359 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
| 化学式 | C27H22Cl2N4O |
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| 分子量 | 489.4 | CAS号 | 192185-72-1 | |
| Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 58 mg/mL (118.51 mM) | |
| Water | Insoluble | |||
| Ethanol | Insoluble | |||
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
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制备储备液
生物活性
| 产品描述 | Tipifarnib是一种有效的，特异性farnesyltransferase (FTase)抑制剂，作用于H-ras或N-ras突变细胞，具有最显著的抗增殖作用效果。Phase 3。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究 | 与DMSO处理的LGL T细胞相比，用5 μM Tipifarnib处理72小时，凋亡细胞百分率明显高很多。使用健康捐赠者提供的T细胞，Tipifarnib按剂量依赖性降低IFNγ阳性细胞百分率。在沉淀物中，与DMSO相比，Tipifarnib降低激活型Ras的数量。[2]在体外，Tipifarnib浓度低于10 nM时，选择性在克隆性骨髓增生异常综合征（MDS）造血作用中产生毒性，当白细胞存在时这种作用更显著。用Tipifarnib处理72小时，正常MDS前体表达出等量的DiOC3和膜联蛋白V。[3] Tipifarnib和10 nM 4-OH-ICI 46474联用，在有E2存在时，使IC50值降低8倍，从400 nM降低到50 nM。[4] |
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| 体内研究 | 与单独使用E2处理的肿瘤相比，E2联用R115777处理的肿瘤中Ki-67降低。与分别单独使用ICI 46474或 R115777相比，ICI 46474和R115777联用导致Ki-67明显降。然而，在不同组别中凋亡没有明显区别。R115777单独处理也降低CTI。ICI 46474和R115777或R115777及E2联用作用于降低CTI更有效, 可以导致肿瘤体积降低。[4] |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
| 细胞实验 | 细胞系 | 选定的MACS CD34+细胞 |
|---|---|---|
| 浓度 | 2.5, 10, 25和50 nM | |
| 处理时间 | 48小时 | |
| 方法 | 选定的MACS CD34+细胞接种在含1%牛血清蛋白的甲基纤维素培养基上, 3 U/ml重组人类（rh）促红细胞生成素, 10-4 M 2-巯基乙醇, 2 mM L-谷氨酸，及如下细胞因子: 50 ng/ml rh干细胞因子, 20 ng/ml rh GM-CSF, 20 ng/ml rh IL-3, 20 ng/ml rh IL-6和20 ng/ml rh G-CSF。第一天，对照组加入DMSO，实验组分别加浓度为2.5, 10, 25 和50 nM的Tipifarnib。在含5% CO2的湿润孵卵器中37oC环境下温育14天后，获得群落数。 |
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| 动物实验 | 动物模型 | 切除卵巢的雌性Ncr foxhead裸鼠 |
| 剂量 | 50 mg/kg | |
| 给药处理 | 口服饲喂 |
参考文献
客户使用selleck产品的实验数据
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数据来源于[Data independently produced by Shock, 2014, 42(6), 570-7]
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数据来源于[Data independently produced by Leuk Res, 2014, 10.1016/j.leukres.2014.09.002]
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数据来源于[Data independently produced by J Clin Endocrinol Metab, 2013, 98(6), 2502-12]
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Data independently produced by , , Dr. Milica Pesic from Institute for Biological Research
Tipifarnib在文献中得到引用
| Impaired MC3T3-E1 osteoblast differentiation triggered by oncogenic HRAS is rescued by the farnesyltransferase inhibitor Tipifarnib [ Sci Rep, 2025, 15(1):6832] | PubMed: 40000861 |
| Mitotic perturbation is a key mechanism of action of decitabine in myeloid tumor treatment [ Cell Rep, 2023, 42(9):113098] | PubMed: 37714156 |
| Salivary gland cancer organoids are valid for preclinical genotype-oriented medical precision trials [ iScience, 2023, 26(5):106695] | PubMed: 37207275 |
| Suppression of NASH-Related HCC by Farnesyltransferase Inhibitor through Inhibition of Inflammation and Hypoxia-Inducible Factor-1α Expression [ Int J Mol Sci, 2023, 24(14)11546] | PubMed: 37511305 |
| Cooperative Genomic Lesions in HRAS-Mutant Cancers Predict Resistance to Farnesyltransferase Inhibitors [ Res Sq, 2023, rs.3.rs-3154719] | PubMed: 37503077 |
| BRAF activation by metabolic stress promotes glycolysis sensitizing NRASQ61-mutated melanomas to targeted therapy [ Nat Commun, 2022, 13(1):7113] | PubMed: 36402789 |
| Impact of a conserved N-terminal proline-rich region of the α-subunit of CAAX-prenyltransferases on their enzyme properties [ Cell Commun Signal, 2022, 20(1):118] | PubMed: 35941619 |
| Combination of Tipifarnib and Sunitinib Overcomes Renal Cell Carcinoma Resistance to Tyrosine Kinase Inhibitors via Tumor-Derived Exosome and T Cell Modulation [ Cancers (Basel), 2022, 14(4)903] | PubMed: 35205655 |
| Bacteria Are New Targets for Inhibitors of Human Farnesyltransferase [ Front Microbiol, 2021, 12:628283] | PubMed: 34917041 |
| The farnesyltransferase inhibitor tipifarnib protects against autoimmune hepatitis induced by Concanavalin A. [ Int Immunopharmacol, 2020, 3;83:106462] | PubMed: 32251961 |
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