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别名 | SB 252218, MK-341 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C18H17NO5 |
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分子量 | 327.33 | CAS号 | 53902-12-8 | ||||||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 65 mg/mL (198.57 mM) | ||||||||
Water | Insoluble | ||||||||||
Ethanol | Insoluble | ||||||||||
体内(现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Tranilast是一种抗过敏化合物。 |
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体外研究 | Tranilast是一种抗过敏的药物,抑制物质如组胺和前列腺素从肥大细胞中释放,从而抑制从瘢痕疙瘩组织来源的成纤维细胞的胶原合成。Tranilast(3-300 mM)抑制增生性瘢痕组织来源的成纤维细胞中胶原合成,但健康的皮肤成纤维细胞不受影响。Tranilast(30-300 mM)抑制纤维细胞的转化生长因子(TGF)-β1的释放,这增强了瘢痕疙瘩组织来源的成纤维细胞中胶原的合成。[1] Tranilast改善瘢痕疙瘩和增生性疤痕的异常增殖和成纤维细胞过度堆积的胶原蛋白。Tranilast抑制从人单核细胞 - 巨噬细胞中释放TGF-β1,IL-1β和PGE2。[2] Tranilast抑制用胎牛血清(FBS),TGF-β1和血小板衍生的生长因子-BB(PDGF-BB)刺激的增殖,以及PDGF-BB诱导的迁移。Tranilast抑制自发的胶原合成和TGF-β1的诱导的胶原蛋白和糖胺聚糖的合成。[3] |
体内研究 | 在大鼠的糖尿病心脏中,Tranilast降低TGF-β1诱导的3[H]羟基脯氨酸掺入达58%。在大鼠的糖尿病心脏中,Tranilast减弱心肌纤维化达37%,伴随磷酸化Smad2的降低。[4] 在狗的颈动脉中,Tranilast完全防止chymaselike活性的增加,减少了食糜酶mRNA水平达43%,并减少颈动脉内膜/介质比达63%。[5] |
, Environ Toxicol Pharmacol, 2015, 39(1):114-124.
Seasonal coronavirus infections trigger NLRP3 inflammasome activation in macrophages but is therapeutically targetable [ Antiviral Res, 2023, 216:105674] | PubMed: 37459896 |
Secreted ORF8 induces monocytic pro-inflammatory cytokines through NLRP3 pathways in patients with severe COVID-19 [ iScience, 2023, 26(6):106929] | PubMed: 37260746 |
Tranilast reduces cardiomyocyte injury induced by ischemia‑reperfusion via Nrf2/HO‑1/NF‑κB signaling [ Exp Ther Med, 2023, 25(4):160] | PubMed: 36911371 |
Mechanical manipulation of cancer cell tumorigenicity via heat shock protein signaling [ Sci Adv, 2023, 9(27):eadg9593] | PubMed: 37418519 |
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] | PubMed: 35207746 |
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] | PubMed: 35118583 |
Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z] | PubMed: 34304386 |
Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918] | PubMed: 34383271 |
Establishment and characterization of the NCC-GCTB4-C1 cell line: a novel patient-derived cell line from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4] | PubMed: 34731453 |
Tranilast Directly Targets NLRP3 to Protect Melanocytes From Keratinocyte-Derived IL-1β Under Oxidative Stress [ Front Cell Dev Biol, 2020, 8:588] | PubMed: 32754591 |
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