Tubacin

目录号：S2239 批次号：S223901

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C41H43N3O7S
分子量 721.86 CAS号 537049-40-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (138.53 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Tubacin 是一种高度有效的选择性的，可逆的，细胞渗透性HDAC6抑制剂，无细胞试验中IC50为4 nM，比作用于HDAC1的选择性高350倍。Tubacin 可通过减少病毒RNA合成来抑制乙型脑炎病毒的复制。
靶点
HDAC6 [1]
(Cell-free assay)
4 nM
体外研究 在A549细胞中，Tubacin增加α微管蛋白乙酰化，而不直接稳定微管，EC50 是2.5 μM。Tubacin抑制HDAC6介导的α-微管蛋白去乙酰化，并抑制野生型和HDAC6过表细胞的迁移。[2]联合使用paclitaxel和Tubacin显著增加微管蛋白乙酰化。[3]Tubacin显著抑制药物敏感和耐药的MM细胞的生长，IC50 是 5–20 μM，并且通过激活caspases诱导细胞凋亡。[4]
体内研究 在鸡胚中，Tubacin抑制HDAC6活性而降低人工基底膜/聚酰胺纤维筛孔中新生血管的形成。在angioreactors移植的小鼠模型中，Tubacin也会损坏新血管形成。[5]
特征 第一个已知的选择性α-微管蛋白脱乙酰基抑制剂。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 酶抑制试验
酶抑制实验通过Reaction Biology HDAC Spectrum平台进行。HDAC1, 2, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 和 11的测试用离体重组的人类蛋白，HDAC3/NcoR2 复合体用于HDAC3实验。HDAC1, 2, 3, 6, 10, 和11的底物是来自P53残基379-382 (RHKKAc)的荧光肽；HDAC8的底物是基于p53 (RHKAcKAc)残基379-382的荧光二肽。Acetyl-Lys(三氟乙酰)-AMC作为实验HDAC4, 5, 7,和 9的底物。化合物溶于DMSO，以30 μM为初始浓度，3倍连续稀释，测定10个剂量的IC50。对照化合物Trichostatin A (TSA)初始浓度为5uM，3倍连续稀释，测定10个剂量的IC50。IC50值通过计算剂量反应曲线的斜率得到。
细胞实验 细胞系 药物敏感性(MM.1S, U266, INA-6, 和RPMI8226) 和耐药性(RPMI-LR5 和 RPMI-Dox40) MM 细胞系
浓度 ~20 μM
处理时间 72小时
方法

Bortezomib 和tubacin对MM细胞生长的抑制作用通过溴化噻唑蓝四氮唑(MTT)染料吸收值测定。所有实验重复4次。
动物实验 动物模型 植入angioreactors的无胸腺裸鼠
剂量 --
给药处理 Tubacin填满半闭合的angioreactors, 随后植入小鼠体内。

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Nat Biotechnol, 2015, 33(4): 415-23 ]

数据来源于[Data independently produced by , , Oncogene, 2016, 35(18):2333-44]

数据来源于[Data independently produced by , , J Biol Chem, 2016, 291(10):5396-405]

Tubacin在文献中得到引用

Selective inhibition of HDAC6 promotes bladder cancer radiosensitization and mitigates the radiation-induced CXCL1 signalling [ Br J Cancer, 2023, 10.1038/s41416-023-02195-0] PubMed: 36810912
Selectivity of Hydroxamate- and Difluoromethyloxadiazole-Based Inhibitors of Histone Deacetylase 6 In Vitro and in Cells [ Int J Mol Sci, 2023, 24(5)4720] PubMed: 36902164
MicroRNA-22 represses glioma development via activation of macrophage-mediated innate and adaptive immune responses [ Oncogene, 2022, 10.1038/s41388-022-02236-7] PubMed: 35279703
Dual Blockade of Misfolded Alpha-Sarcoglycan Degradation by Bortezomib and Givinostat Combination [ Front Pharmacol, 2022, 13:856804] PubMed: 35571097
Dual Blockade of Misfolded Alpha-Sarcoglycan Degradation by Bortezomib and Givinostat Combination [ Front Pharmacol, 2022, 13:856804] PubMed: 35571097
Hypoxia Selectively Increases a SMAD3 Signaling Axis to Promote Cancer Cell Invasion [ Cancers (Basel), 2022, 14(11)2751] PubMed: 35681731
Targeting cancer cell plasticity by HDAC inhibition to reverse EBV-induced dedifferentiation in nasopharyngeal carcinoma [ Signal Transduct Target Ther, 2021, 6(1):333] PubMed: 34482361
A protocol to visualize cytosolic aggresome-like bodies using confocal microscopy [ STAR Protoc, 2021, 2(3):100674] PubMed: 34337443
Protein acetylation derepresses Serotonin Synthesis to potentiate Pancreatic Beta-Cell Function through HDAC1-PKA-Tph1 signaling [ Theranostics, 2020, 10(16):7351-7368] PubMed: 32641996
Chaperone-Assisted Mitotic Actin Remodeling by BAG3 and HSPB8 Involves the Deacetylase HDAC6 and Its Substrate Cortactin [ Int J Mol Sci, 2020, 22(1)E142] PubMed: 33375626

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