UK 383367

目录号：S2224 批次号：S222402

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C15H24N4O4
分子量 324.38 CAS号 348622-88-8
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 65 mg/mL (200.38 mM)
Ethanol 65 mg/mL (200.38 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 UK 383367是procollagen C-proteinase（前胶原C端蛋白酶，又称BMP-1）抑制剂，IC50为44 nM，对MMPs具有优异的选择性。
靶点
Procollagen C proteinase [1]
44 nM
体外研究 UK-383367有效穿透人体皮肤。[1]UK-383367抑制胶原沉积, IC50为~2 μM。UK-383367对所有PDE-4亚型具有适度的亲和力，作用于PDE-4a, PDE-4b, PDE-4c 和 PDE-4d， IC50分别为1.8 μM, 1.5 μM, 2.4 μM 和 0.9 μM。[2]UK-383367是一种弱酸性化合物，具有亲脂性。[3]
体内研究 UK-383367作用于大鼠，狗和人的血浆蛋白结合值分别为95％，93％和94％。UK-383367在大鼠血浆中温育，半衰期为49分钟。UK-383367按2 mg/kg剂量单独静脉给药处理大鼠，血浆清除率为157 mL min-1kg-1，分布容积为12 L kg-1,消除半衰期为0.8小时。UK-383367按0.5 mg/kg剂量单独静脉给药处理狗，血浆清除率为35 mL min-1kg-1，分布容积为4.6 L kg-1,消除半衰期为1.5小时。UK-383367按2 mg/kg剂量口服处理给药狗，Cmax为110 ng/mL, Tmax为0.5-1.5小时，口服生物有效性为13%。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 PCP抑制实验
使用疏水柱，通过Superdex 200凝胶过滤，从稳定转染CHO细胞的上清液中纯化人类PCP。酶制剂的总蛋白(4 μg)与各种浓度的UK-383367，和3 μM底物在实验Buffer (50 mM Tris-Base, pH 7.6，含150 mM NaCl, 5 mM CaCl2, 1 μM ZnCl2, 和0.01% Brij 35)中温育。实验在96孔黑色荧光板中进行，使用荧光计连续读取荧光值2.5小时以上（λex = 340 nm, λem = 485 nm）在恒定37℃下震荡。释放的荧光信号与PCP活性呈线性相关。通过Biolise软件读取从实验开始后30分钟到2.5小时的平均流速。使用附加Tessela的Excel电子表格，拟合抑制化合物的浓度的％值，计算IC50值。
动物实验 动物模型 Sprague-Dawley大鼠
剂量 2 mg/kg
给药处理 静脉处理

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , BMC Cancer, 2018, 18:508 ]

UK 383367在文献中得到引用

Global Protease Activity Profiling Identifies HER2-Driven Proteolysis in Breast Cancer [ ACS Chem Biol, 2021, 10.1021/acschembio.0c01000] PubMed: 33765766
Poldip2 mediates blood-brain barrier disruption and cerebral edema by inducing AQP4 polarity loss in mouse bacterial meningitis model [ CNS Neurosci Ther, 2020, 10.1111/cns.13446] PubMed: 32790044
Extracellular BMP1 is the major proteinase for C-terminal proteolysis of type I procollagen in lung fibroblasts [ Am J Physiol Cell Physiol, 2020, 10.1152/ajpcell.00012.2020] PubMed: 33206546
[ Am J Physiol Renal Physiol, 2019, ] PubMed: 31545926
Clinical significance and biological role of cancer-derived Type I collagen in lung and esophageal cancers [ Thorac Cancer, 2019, 10(2):277-288] PubMed: 30604926
Upregulation of bone morphogenetic protein 1 is associated with poor prognosis of late-stage gastric Cancer patients [Hsieh YY, et al. BMC Cancer, 2018, 18(1):508] PubMed: 29720137

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