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别名 | NK421 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
化学式 | C16H24N2O4 |
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分子量 | 308.37 | CAS号 | 58970-76-6 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 3 mg/mL (9.72 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Bestatin (Ubenimex)是竞争性氨肽酶B抑制剂,作用于K562细胞,IC50为100 mg/ml。 | |
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靶点 |
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体外研究 | Bestatin抑制除KG1的所有的人白血病细胞系的增殖。在U937细胞中,Bestatin诱导DNA片段化和DNA梯及增强caspase-3的活性。Bestati剂量依赖性诱导人白血病细胞系中的DNA片段化。[1] Bestatin剂量依赖性抑制SN12M细胞侵袭进入重组基底膜(基质胶)。Bestatin浓度依赖性抑制肿瘤细胞的IV型胶原的退化,但不通过肿瘤条件培养基(TCM)。在SN12M细胞中,Bestatin抑制朝着氨肽酶的底物水解活性。[2] Bestatin抑制人脐静脉内皮细胞(HUVECs)中的管状形成。[3] Bestatin通过固定在细胞表面的亮氨酸氨肽酶对淋巴细胞(和单核细胞)发挥直接的刺激作用,通过氨基肽酶B抑制吞噬作用激素的分解代谢发挥单核细胞(淋巴细胞)的间接作用。[4] |
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体内研究 | Bestatin显著抑制小鼠背部气囊测定黑色素瘤细胞诱导的血管生成。在种植了B16-BL6黑色素瘤细胞的小鼠的背部侧中,Bestatin减少既定原发性肿瘤块血管的数量。[3] 在EGDA大鼠的食管组织中,Bestatin统计学显著抑制白三烯B4的生物合成,在EGDA大鼠中,Bestatin降低EAC的发病率,从57.7%至26.1%。[5] |
数据来源于[Data independently produced by , , PLoS One, 2015, 10(11):e0142124.]
Targeting the GPI transamidase subunit GPAA1 abrogates the CD24 immune checkpoint in ovarian cancer [ Cell Rep, 2024, 43(4):114041] | PubMed: 38573857 |
Novel paired CD13-negative (MT-50.1) and CD13-positive (MT-50.4) HTLV-1-infected T-cell lines with differential regulatory T cell-like activity [ Sci Rep, 2024, 14(1):12549] | PubMed: 38822041 |
Protocol for monitoring phagocytosis of cancer cells by TAM-like macrophages using imaging cytometry [ STAR Protoc, 2024, 5(4):103320] | PubMed: 39298319 |
Cholesterol-induced leucine aminopeptidase 3 (LAP3) upregulation inhibits cell autophagy in pathogenesis of NAFLD [ Aging (Albany NY), 2022, 14(7):3259-3275] | PubMed: 35404840 |
Sarsasapogenin ameliorates diabetes-associated memory impairment and neuroinflammation through down-regulation of PAR-1 receptor [ Phytother Res, 2021, 35(6):3167-3180] | PubMed: 33885189 |
CD13 promotes hepatocellular carcinogenesis and sorafenib resistance by activating HDAC5-LSD1-NF-κB oncogenic signaling [ Clin Transl Med, 2020, 10(8):e233] | PubMed: 33377659 |
Sarsasapogenin alleviates diabetic nephropathy through suppression of chronic inflammation by down-regulating PAR-1: In vivo and in vitro study [ Phytomedicine, 2020, 78:153314] | PubMed: 32882582 |
Thrombin/PAR-1 activation induces endothelial damages via NLRP1 inflammasome in gestational diabetes [ Biochem Pharmacol, 2020, 175:113849] | PubMed: 32059841 |
Sensitivity of Human Intrahepatic Cholangiocarcinoma Subtypes to Chemotherapeutics and Molecular Targeted Agents: A Study on Primary Cell Cultures [Fraveto A, et al. PLoS One, 2015, 10(11):e0142124] | PubMed: 26571380 |
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