Lomibuvir (VX-222)

目录号：S1480 批次号：S148001

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化学数据

化学结构式 别名 VCH-222 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C25H35NO4S
分子量 445.61 CAS号 1026785-59-0
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 89 mg/mL (199.72 mM)
Ethanol 89 mg/mL (199.72 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
30%PEG400 0.5%Tween80 5%propylene glycol
30mg/ml (67.32mM) 以 1 mL 工作液为例，取300μL100mg/ml的澄清PEG400储备液加到5μLTween80中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μL Propylene glycol，混合均匀使其澄清；然后继续加入645μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Lomibuvir (VX-222, VCH-222)是一种新型的，有效的，选择性的HCV聚合酶抑制剂，IC50为0.94-1.2 μM，作用于突变型M423T效果低15.3倍，作用于突变型I482L效果低108倍。Phase 2。
靶点
HCV NS5B 1a [1] HCV NS5B 1b [1]
0.94 μM 1.2 μM
体外研究 VX-222结合到HCV RNA依赖的RNA聚合酶的II节变构袋处。VX-222选择性抑制HCV NS5B 基因型1a和1b，为非竞争性抑制剂,作用于NS5B 2a和人类DNA聚合酶时，IC50分别为0.94和1.2 μM。 VX-222选择性抑制HCV基因型1a和1b，EC50分别为22.3和11.2 nM。[1] 最新研究显示VX-222抑制1b/Con1 HCV次基因复制子, EC50为 5nM。VX-222优先抑制引物依赖的RNA合成，对重新开始的RNA 合成没有或很弱的抑制效果。[2]
体内研究 VCH-222作用于小鼠和犬，显示好的药物动力谱,包括低的身体清除能力和极好的生物口服有效性，及好的ADME 能力。VCH-222 通过一些酶 (CYP1A1, 2A6, 2B6, 2C8, CYP 3A4, UGT1A3)进行生物转换，在肝脏中很好地转运，在胆汁进行分泌，或者形成葡糖甘酸加合物。[3]
特征 VX-222是新型有效和选择性的非核苷聚合酶抑制剂，作用于C型肝炎病毒(HCV) RNA依赖的RNA聚合酶。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 NS5B抗体活性实验
使用同源多聚RNA模板/引物多聚rA/寡聚dT，测定新合成RNA中放射标记的UTP渗透到酶C端∆21截断倒位中的数量，而测定VX-222 作用于HCV NS5B的抑制效果。使用液态闪烁计数器定量分析渗透的放射活性。使用NS5B的C端∆21截断倒位测定VX-222抑制HCV NS5B基因型1b的体外动力学。加入10-75 μM非放射性的UTP，与 0.89- 6.70 μCi [α-33P]标记的UTP混合，测定VX-222 (1-1.5 μM)。RNA依赖的RNA合成反应在22oC下进行18分钟。
细胞实验 细胞系 Huh7.5细胞
浓度 0.01 nM -10 μM
处理时间 48小时
方法 含HCV RNA复制子的Huh7.5细胞胰蛋白酶化，按每孔4×104个细胞接种到48孔板上。第二天更换培养基，VX-222加到200 μL完全培养基中。48小时后，全部RNA被萃取,使用RT-PCR测定病毒 RNAs。使用对数曲线.通过回归曲线分析计算降低50%HCV RNA复制子水平(EC50)时的有效VX-222浓度。
动物实验 动物模型 鼠或犬
剂量 5 mg/kg(鼠)，或10 mg/kg(犬)
给药处理 口服饲喂

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[, 56(5), 302-9]

Lomibuvir (VX-222)在文献中得到引用

SMG6 regulates DNA damage and cell survival in Hippo pathway kinase LATS2-inactivated malignant mesothelioma [ Cell Death Discov, 2022, 8(1:446)] PubMed: 36335095
Development of recombinant infectious hepatitis E virus harboring the nanoKAZ gene and its application in drug screening [ J Virol, 2022, jvi0190621] PubMed: 35107380
Characterization of fluorescent probe substrates to develop an efficient high-throughput assay for neonatal hepatic CYP3A7 inhibition screening [ Sci Rep, 2021, 11(1):19443] PubMed: 34593846
Antiviral Candidates for Treating Hepatitis E Virus Infection. [ Antimicrob Agents Chemother, 2019, 63(6)] PubMed: 30885901
PI4KIII inhibitor enviroxime impedes the replication of the hepatitis C virus by inhibiting PI3 kinases [ J Antimicrob Chemother, 2018, 73(12):3375-3384] PubMed: 30219827
Differential modulation of hepatitis C virus replication and innate immune pathways by synthetic calcitriol-analogs [ J Steroid Biochem Mol Biol, 2018, 183:142-151] PubMed: 29885880
Quantifying antiviral activity optimizes drug combinations against hepatitis C virus infection. [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2017, 114(8):1922-1927] PubMed: 28174263
The Tumor Suppressor p53 Limits Ferroptosis by Blocking DPP4 Activity [ Cell Rep, 2017, 20(7):1692-1704] PubMed: 28813679
Broad-spectrum non-nucleoside inhibitors for caliciviruses. [ Antiviral Res, 2017, 146:65-75] PubMed: 28757394
De Novo RNA Synthesis by RNA-Dependent RNA Polymerase Activity of Telomerase Reverse Transcriptase. [ Mol Cell Biol, 2016, 36(8):1248-59] PubMed: 26830230

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