VX-702

目录号：S6005 批次号：S600505

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C19H12F4N4O2
分子量 404.3 CAS号 745833-23-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 81 mg/mL (200.34 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
4mg/ml (9.89mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL80mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 VX-702是一种高选择性p38α MAPK抑制剂，作用于p38α比作用于p38β效果高14倍。
靶点
p38α [1]
(Cell-free assay)
4 nM-20 nM
体外研究

用1 μM VX-702处理血小板，完全或局部抑制由血小板兴奋剂(包括凝血酵素, SFLLRN, AYPGKF, U46619, 和胶原)诱导的p38活性,IC50为4到20 nM。VX-702作用于p38 MAPK兴奋剂诱导的血小板聚集没有效果。[1]VX-702 抑制IL-6, IL-1β和TNFα 的产生，IC50分别为59, 122和99 ng/ml，这种作用存在剂量依赖性。[2]
体内研究

VX-702半衰期为16到20小时,半数清除剂量3.75 L，分布容积为73 L/kg。 [2]VX-702按0.1 mg/kg剂量每天处理两次，与methotrexate 按0.1 mg/kg剂量处理效果差不多。此外，VX-702按5 mg/kg剂量每天处理两次，与prednisolone按10 mg/kg剂量每天处理一次，效果差不多，测定腕关节病变和炎症抑制百分数。[3] VX-702选择性抑制p38 MAPK活性，对ERKs和JNKs没有抑制效果。按50-mg/kg剂量处理的实验组与对照组和按5-mg/kg剂量处理实验组相比，MI/AAR比率明显降低。[4]
特征 VX-702是高选择性，口服有效的p38 MAPK 抑制剂。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验 动物模型 胶原性关节炎鼠
剂量 ≤10 mg/kg
给药处理 口服处理

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[, 62(2), 266-76]

, Lee lay hoon from National University of Singapore

数据来源于[Data independently produced by , , J Invest Dermatol, 2018, 138(6):1380-1390]

VX-702在文献中得到引用

Coadaptation fostered by the SLIT2-ROBO1 axis facilitates liver metastasis of pancreatic ductal adenocarcinoma [ Nat Commun, 2023, 14(1):861] PubMed: 36792623
Inhibition of p38 signaling curtails the SARS-CoV-2 induced inflammatory response but retains the IFN-dependent antiviral defense of the lung epithelial barrier [ Antiviral Res, 2022, 209:105475] PubMed: 36423831
Epstein-Barr virus-induced ectopic CD137 expression helps nasopharyngeal carcinoma to escape immune surveillance and enables targeting by chimeric antigen receptors [ Cancer Immunol Immunother, 2022, 10.1007/s00262-022-03183-8] PubMed: 35299256
Inhibition of IκB Kinase Is a Potential Therapeutic Strategy to Circumvent Resistance to Epidermal Growth Factor Receptor Inhibition in Triple-Negative Breast Cancer Cells [ Cancers (Basel), 2022, 14(21)5215] PubMed: 36358633
5-fluorouracil suppresses stem cell-like properties by inhibiting p38 in pancreatic cancer cell line PANC-1 [ Folia Histochem Cytobiol, 2022, 10.5603/FHC.a2022.0004] PubMed: 35103981
The Blockade of Tumoral IL1β-Mediated Signaling in Normal Colonic Fibroblasts Sensitizes Tumor Cells to Chemotherapy and Prevents Inflammatory CAF Activation [ Int J Mol Sci, 2021, 22(9)4960] PubMed: 34066976
Dual Inhibition of AKT and MEK Pathways Potentiates the Anti-Cancer Effect of Gefitinib in Triple-Negative Breast Cancer Cells [ Cancers (Basel), 2021, 13(6)1205] PubMed: 33801977
P38 mitogen activated protein kinase inhibitor improves platelet in vitro parameters and in vivo survival in a SCID mouse model of transfusion for platelets stored at cold or temperature cycled conditions for 14 days [ PLoS One, 2021, 16(5):e0250120] PubMed: 33974660
The Global Phosphorylation Landscape of SARS-CoV-2 Infection [ Cell, 2020, 182(3):685-712.e19] PubMed: 32645325
The Global Phosphorylation Landscape of SARS-CoV-2 Infection [ Cell, 2020, 182(3):685-712.e19] PubMed: 32645325

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