Varenicline Tartrate (CP 526555-18)

目录号：S1440 批次号：S144050

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化学数据

化学结构式 别名 Chantix, Champix,CP 526555-18 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C13H13N3·C4H6O6
分子量 361.35 CAS号 375815-87-5
Solubility (25°C)* 体外 Water 72 mg/mL (199.25 mM)
DMSO 16 mg/mL (44.27 mM)
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Varenicline Tartrate (CP 526555-18, Chantix, Champix)是一种烟碱类AChR激动剂，用于治疗吸烟成瘾。
靶点
AChR [1]
体外研究 在表达nAChRs的HEK细胞中，Varenicline是一种部分激动剂，对alpha3beta4 nAChRs的功效是尼古丁最大功效的45%。[1] Varenicline是一种有效的，作用于alpha4beta2受体的部分激动剂，EC50为2.3 mM，功效为(相对于乙酰胆碱) 13.4%。Varenicline对alpha3beta4受体具有更低的效能和较高的功效，EC50为55 mM，功效为75%。[2]
体内研究 Varenicline刺激[(3)H]-多巴胺从体外大鼠脑切片释放，具有比烟碱显著更低的疗效(是尼古丁的40-60%)，而增加多巴胺从大鼠体内伏核的释放，比烟碱有效。Varenicline有效使烟碱诱导的多巴胺释放减弱到Varenicline单独使用的效果水平，与部分激动作用一致。Varenicline减少大鼠体内烟碱自给药，并且具有比烟碱更低的自给药停止点。[1] Varenicline剂量依赖性减少烟碱自给药，并减弱烟碱素和烟碱素结合烟碱配对线索诱导的恢复。[3] Varenicline，一种alpha4beta2 nAChRs的部分激动剂，减少尼古丁的摄入，并且最近被批准用于辅助戒烟。Varenicline治疗前，长期在乙醇下暴露2个月的动物中，Varenicline通过有效的自给药饮用方式选择性减少乙醇摄取，但不影响蔗糖摄取，也会减少自发的乙醇消耗，但是不影响水消耗。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

Varenicline Tartrate (CP 526555-18)在文献中得到引用

Varenicline enhances recognition memory via α7 nicotinic acetylcholine receptors in the medial prefrontal cortex in male mice [ Neuropharmacology, 2023, S0028-3908(23)00262-9] PubMed: 37506875

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