Vicriviroc Malate

目录号：S2004 批次号：S200402

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化学数据

化学结构式 别名 SCH 417690 (SCH-D) Malate 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C28H38F3N5O2.C4H6O5
分子量 667.72 CAS号 541503-81-5
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (149.76 mM)
Water 100 mg/mL (149.76 mM)
Ethanol 100 mg/mL (149.76 mM)
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Vicriviroc (SCH-417690， SCH-D)是一种有效的CCR5拮抗剂，IC50为0.91 nM，对遗传多样性的HIV-1分离株具有广谱活性，对具有RTI， PRI，和MDR表型的病毒也具有耐药性。Phase 3。
体外研究 在竞争性结合实验中，Vicriviroc与CCR5亲和力比与SCH-C(SCH 351125)亲和力高，Ki值为0.8 nM对2.6 nM。Vicriviroc作用于电压钳位L929细胞，衰减hERG 电流的能力比SCH-C (IC50 = 5.8 μM 对 1.1 μM)弱6倍左右，说明对心脏的影响力降低。 Vicriviroc 抑制 MIP-1α诱导的 稳定表达重组人类CCR5的Ba/F3细胞迁移，IC50 为0.91 nM。Vicriviroc 作用于U-87-CCR5细胞，抑制细胞内配体 RANTES诱导的钙释放，IC50为16 nM, 而无配体诱导时， Vicriviroc 单独使用则不能刺激钙释放。Vicriviroc 抑制 GTPγS与 RANTES诱导的HTS-hCCR5细胞膜结合，IC50 为4.2 nM。Vicriviroc 作用于一组 30 种代表不同遗传分支的R5嗜热性HIV-1分离株，具有有效的抗病毒活性，EC50为0.04 nM 到 2.3 nM, EC90 为 0.45 nM 到 18 nM, 比SCH-C效果高2到40倍。Vicriviroc 也高效作用于 Clade G Russian分离株RU570，EC90为16 nM, RU570抗SCH-C(EC90 >1 μM)的抑制作用。Vicriviroc在逆转录和病毒粒子成熟前靶向作用于病毒生命周期的前期，而逆转录和病毒粒子成熟分别是逆转录酶抑制剂和蛋白酶抑制剂的作用靶点。与选择性作用于CCR5相一致, Vicriviroc对使用CXCR4辅助受体(R5/X4 或 X4 嗜热)感染的病毒不活跃。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 趋化实验
使用浓度不断增高的Vicriviroc 在趋化buffer(含1% FBS 和0.1 μg/mL小鼠 IL-3的RPMI培养基)中在 37oC下预处理Ba/F3-CCR5细胞。含Vicriviroc 和 MIP-1α(0.3 nM), MIP-1β (0.3 nM), 或RANTES (0.3 nM)的趋化 buffer置于 5-μm ChemoTx 实验板的孔底，过滤装置置于孔中。吸取Vicriviroc 预处理的Ba/F3-CCR5 细胞(25 μL)到过滤器上，然后实验板在37oC下温育2小时。未迁移的细胞从过滤器中擦去，实验板离心得到迁移的细胞。细胞然后转移到 Microlite 1+ Flatbottom Microtiter 板上，使用发光细胞活力检测试剂盒定量测量。使用 GraphPad Prism 软件测定Vicriviroc 作用的IC50值。

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[, 493, 51-5]

数据来源于[, 66, 802-812]

数据来源于[, 66, 802-812]

数据来源于[, 66, 802-812]

Vicriviroc Malate在文献中得到引用

CCR5 is a receptor for Staphylococcus aureus leukotoxin ED. [Alonzo F 3rd, et al. Nature, 2013, 493(7430):51-5] PubMed: 23235831
CCR5 antagonist blocks metastasis of basal breast cancer cells. [Velasco-Velázquez M, et al. Cancer Res, 2012, 72(15):3839-50] PubMed: 22637726
Potential of novel antiretrovirals to modulate expression and function of drug transporters in vitro. [Zembruski NC, et al. J Antimicrob Chemot, 2011, 66(4):802-12] PubMed: 21393174
Decreased HIV diversity after allogeneic stem cell transplantation of an HIV-1 infected patient: a case report. [Kamp C, et al. Virol J, 2010, 7:55] PubMed: 20210988

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