XAV-939

目录号：S1180 批次号：S118007

打印

化学数据

化学结构式 别名 NVP-XAV939 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C14H11F3N2OS
分子量 312.31 CAS号 284028-89-3
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 12 mg/mL (38.42 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内
（现配现用）
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 均匀悬浊液可用于口服和腹腔注射。以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液
4%DMSO Corn oil

该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。

 1.000mg/ml (3.20mM) 以 1 mL 工作液为例，取40μL25mg/ml的澄清DMSO储备液加到960μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 XAV-939 (NVP-XAV939) 通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin介导的转录，无细胞试验中IC50为11 nM/4 nM，调节轴蛋白水平，而对 CRE， NF-κB和TGF-β无作用。
靶点
TNKS2 [1]
(Cell-free assay)		 TNKS1 [1]
(Cell-free assay)
4 nM 11 nM
体外研究

XAV939 是小分子选择性抑制剂，抑制Wnt通路转录因子β-catenin调节的转录，作用于TNKS1和TNKS2时IC50分别为11和4nM。XAV939通过稳定axin和断裂混合物的极限浓度组成促进β-catenin降解， 而稳定axin是通过阻断PAR酶：端锚聚合酶1和2 。2种端锚聚合酶亚型因为axin的高度保守区而相互作用，促进了端锚聚合酶通过泛素-蛋白酶体途径的降解。XAV939抑制Wnt/β-catenin通路活性已经用于多种癌症治疗。[1]

XAV939尤其抑制端锚聚合酶PARP活性。XAV939 明显降低DNA-PKcs蛋白水平, 说明了在维持DNA-PKcs蛋白稳定性时端锚聚合酶PARP活性的关键性。用1.0 μM XAV939处理12小时，DNA-PKcs蛋白水平降低到最低水平，与用DMSO处理的对照组相比，相对表达量小于25%。1.0 μM XAV939治疗人类成淋巴细胞，导致端锚聚合酶1水平明显上升。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 WTK1成淋巴细胞
浓度 1.0 μM
处理时间 8小时
方法

XAV939溶解在DMSO中，储存浓度为10mM, 实验处理时稀释到100 μM。实验组，用1.0 μM XAV939处理WTK1成淋巴细胞8小时，对照组用DMSO处理，上样到4-20%梯度SDS-PAGE孔中。2小时上样一次。在0, 2，和4 小时分别上样，结果分别跑胶2, 4，和6小时。最后，通过western blot分析。

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by Nat Commun, 2014, 5, 5455]

数据来源于[Data independently produced by Dis Model Mech, 2014, 7(10), 1193-203]

, Cancer Lett, 2017, 400:194-202

XAV-939在文献中得到引用

A multi-kingdom genetic barcoding system for precise clone isolation [ Nat Biotechnol, 2025, 10.1038/s41587-025-02649-1] PubMed: 40399693
Spatial covariance reveals isothiocyanate natural products adjust redox stress to restore function in alpha-1-antitrypsin deficiency [ Cell Rep Med, 2025, 6(1):101917] PubMed: 39809267
Interferon-induced PARP14-mediated ADP-ribosylation in p62 bodies requires the ubiquitin-proteasome system [ EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00421-4] PubMed: 40195501
Requirements for the neurodevelopmental disorder-associated gene ZNF292 in human cortical interneuron development and function [ Cell Rep, 2025, 44(5):115597] PubMed: 40257863
Wnt signaling inhibits casein kinase 1α activity by modulating its interaction with protein phosphatase 2A [ Cell Rep, 2025, 44(2):115274] PubMed: 39908140
Dedifferentiated fat cells-derived exosomes (DFATs-Exos) loaded in GelMA accelerated diabetic wound healing through Wnt/β-catenin pathway [ Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):103] PubMed: 40022232
Regulation of ER stress-induced apoptotic and inflammatory responses via YAP/TAZ-mediated control of the TRAIL-R2/DR5 signaling pathway [ Cell Death Discov, 2025, 11(1):42] PubMed: 39904986
Downregulation of PD-L1 expression by Wnt pathway inhibition to enhance PD-1 blockade efficacy in hepatocellular carcinoma [ Biol Direct, 2025, 20(1):49] PubMed: 40211365
Glycyrrhizic acid promotes liver regeneration through activating β-catenin in acetaminophen-induced liver injury [ J Ethnopharmacol, 2025, S0378-8741(25)00579-3] PubMed: 40306499
Tenascin-C Potentiates Wnt Signaling in Thyroid Cancer [ Endocrinology, 2025, 166(3)bqaf030] PubMed: 39951495

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

退换货政策

Selleck提供宽松的退换货承诺，努力为您营造最优的购物体验。每个订单Selleck只提供一次退换货服务，为了确保您的权益，请您仔细阅读以下内容：

1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系，以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的；

2. 自收到货物起七天内，如因运输过程有问题或其他任何问题，您可以提出退换货要求；自收到货物起365天内，如因产品质量有问题，您可以提出退换货要求。

3. 请使用我们的快递账号进行退换货，您无需为此承担任何费用。

4. 如您已收到由Selleck开具的发票，则办理退货或订单金额发生变更的换货时，请将发票随商品一同返还给Selleck。请您妥善保管发票，如发票丢失，将无法办理退换货手续。

5. 对于合理的退换货要求，我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等，请耐心等待。