Voxtalisib (XL765) Analogue

目录号：S1523 批次号：S152302

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化学数据

化学结构式 别名 SAR245409 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C31H29N5O6S
分子量 599.66 CAS号 1349796-36-6
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 15 mg/mL (25.01 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Voxtalisib (SAR245409, XL765) Analogue是作用于mTOR/PI3K的双重抑制剂，对p110γ作用最强，IC50为9 nM；也可抑制DNA-PK和mTOR。Phase 1/2。
靶点
PI3Kγ [1] PI3Kα [1] PI3Kδ [1] PI3Kβ [1] DNA-PK [1] View More
9 nM 39 nM 43 nM 113 nM 150 nM
体外研究 XL765是第一个口服的PI3K和mTOR双重抑制剂，作用于p110α, β, γ, δ, 和mTOR时IC50分别为39, 113, 9, 43, 和～150 nM。在体外，XL765按浓度依赖方式降低细胞活力。[1]
体内研究 XL765口服饲喂处理，导致中期肿瘤的下降数，比对照组高12倍。XL765不管是单独作用，还是和其他药物联用作用于各种GBM移植瘤，都显示出活性。XL765作用于体外培养的人类移植瘤，导致PI3K下游磷酸化蛋白：pAkt 和pPRAS40，及mTOR下游磷酸化蛋白：pS6 和p4EBP1的减量调节。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 恶性胶质瘤细胞
浓度 10 mM
处理时间 72小时
方法

细胞接种24小时后用XL765处理， 24，48，或72小时后采集细胞用于凋亡或自吞噬试验。细胞凋亡通过荧光激活细胞分选法(FACS)根据膜联蛋白V阳性细胞的总百分比测定。酸性自噬泡(AVOs)在XL765处理的细胞中通过吖啶橙活体染色检测。AVO形成的程度以XL765处理细胞与对照组细胞相比，吖啶橙荧光强度(FL3)的增加倍数表示。
动物实验 动物模型 4到6周大的无胸腺Foxn1nu裸鼠
剂量 50 mg/kg
给药处理 口服饲喂，每天2次。

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[, 154, 1247-59]

数据来源于[, 154, 1247-59]

, Dr. Zhang of Tianjin Medical University

Voxtalisib (XL765) Analogue在文献中得到引用

The PI3K/mTOR dual inhibitor GSK458 potently impedes ovarian cancer tumorigenesis and metastasis. [ Cell Oncol (Dordr), 2020, 8] PubMed: 32382996
Identification of a Non-Gatekeeper Hot Spot for Drug-Resistant Mutations in mTOR Kinase [Wu TJ, et al. Cell Rep, 2015, 11(3):446-59] PubMed: 25865887
mTOR inhibition potentiates HSP90 inhibitor activity via cessation of HSP synthesis [Acquaviva J, et al. Mol Cancer Res, 2014, 12(5):703-13] PubMed: 24554781
Deciphering combinations of PI3K/AKT/mTOR pathway drugs augmenting anti-angiogenic efficacy in vivo [ PLoS One, 2014, 9(8):e105280] PubMed: 25144531
Deciphering Combinations of PI3K/AKT/mTOR Pathway Drugs Augmenting Anti-Angiogenic Efficacy In Vivo [Sasore T, et al PLoS One, 2014, 9(8):e105280] PubMed: 25144531
A chemical biology approach identified PI3K as a potential therapeutic target for neurofibromatosis type 2. [Petrilli AM, et al. Am J Transl Res, 2014, 6(5):471-493]
Inhibition of PI3K/AKT/mTOR Pathway Enhances Temozolomide-Induced Cytotoxicity in Pituitary Adenoma Cell Lines in Vitro and Xenografted Pituitary Adenoma in Female Nude Mice. [Dai C, et al. Endocrinology, 2013, 154(3):1247-59] PubMed: 23384836

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