Sepantronium Bromide (YM155)

目录号：S1130 批次号：S113006

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化学数据

别名

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₂₀H₁₉BrN₄O₃

分子量

443.29

CAS号

781661-94-7

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

89 mg/mL (200.77 mM)

Water

89 mg/mL (200.77 mM)

Ethanol

11 mg/mL (24.81 mM)

体内（现配现用）

澄清溶液

Saline

30mg/ml (67.68mM)

以 1 mL 工作液为例，取30mg该产品加到1ml生理盐水（0.9% NaCL溶液）中，混合均匀使其澄清，请现配现用！

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Sepantronium Bromide(YM155)是一种有效的survivin抑制药，通过抑制Survivin启动子活性而发挥作用，在HeLa-SURP-luc 和 CHO-SV40-luc细胞中IC50为0.54 nM；对SV40启动子活性抑制作用不显著，能够轻微抑制Survivin与XIAP相互作用。YM155 在乳腺癌细胞中可下调 survivin 和 XIAP、调节自噬并诱导自噬依赖的DNA损伤。Phase 2。

靶点

Survivin ^[1]
(HeLa-SURP-luc, CHO-SV40-luc cells)

0.54 nM

体外研究

YM155 30 μM时对SV40作用效果也不大。在p53缺陷的PC-3和PPC-1 人类HRPC细胞中，通过抑制 survivin基因启动子的转录，YM155显著抑制内源性survivin的表达。相反，YM155 100 nM时对c-IAP2, XIAP, Bcl-2, Bcl-xL, Bad, α-actin,及β-tubulin的蛋白表达仍没抑制效果。YM155作用于人类癌细胞系包括PC-3和PPC-1，使细胞发生凋亡，伴随着caspase-3活性上升。YM155有效抑制人类癌细胞系(突变p53或短小p53) 包括PC-3, PPC-1, DU145, TSU-Pr1, 22Rv1, SK-MEL-5及A375 ，IC50值为2.3到11 nM。^[1]另外，YM155增强NSCLC细胞对γ-射线的敏感性。YM155和γ-射线联用，增强凋亡细胞数和caspase-3活性。 YM155推迟修复放射诱导核DNA断裂的双链。^[2]

体内研究

YM155按3和10 mg/kg皮下注射前列腺移植瘤，结果显示YM155完全抑制PC-3的肿瘤生长，但是重量没有降低，血细胞数也没有下降。药物动力学分析显示YM155作用于肿瘤组织效果很明显。而且，YM155按5 mg/kg作用于PC-3常位移植瘤时肿瘤抑制率达80% 。^[1]YM155和γ-射线联用作用于携带H460或Calu6 移植瘤的裸鼠，显示出强抗癌活性。^[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	启动子-荧光酶素报告实验
激酶实验	使用Pyrobest聚合酶和引物5’-GCGCGCTCGAGTCTAGACATGCGGATATATTC-3’和5’-GCGCGAA-GCTTTGGCGGTTAATGGCGCGC-3’，从人类基因组DNA中分离2767个碱基对序列的人类survivin基因启动子。在pGL3-Basic质粒的XhoI/HindIII切除位点，内切酶XhoI/HindIII切除产生的PCR片段。产生的质粒称为pSUR-luc。通过DNA测序仪在所有增强序列处测定DNA序列。通过荧光酶素实验，使用短暂转染的HeLa-S3细胞，测定pSUR-luc的活力。使用的pGL3质粒含有SV40启动子和增强子序列。 pSUR-luc和pSV2bsr 质粒通过Lipofectamin2000稳定转染到HeLa细胞中。加入10 μg/mL灭瘟素，根据适当的荧光酶素信号和基因稳定性，筛选HeLa-SURP-luc单一群落。pGL3和pSV2bsr质粒稳定转染到CHO细胞中。加入10 μg/mL灭瘟素，根据适当的荧光酶素信号和基因稳定性，筛选CHO-SV40-luc单一群落。从HeLa-SURP-luc和CHO-SV40-luc群落中获得细胞用于化学筛选。细胞按每孔5×10³接种在96孔板上，加入YM155（溶于DMSO中）。24小时后测定荧光酶素活性。通过回归分析计算IC50值。
细胞实验	细胞系	PC-3, PPC-1, DU145, TSU-Pr1, 22Rv1, SK-MEL-5，和A375细胞
	浓度	~ 100 nM
	处理时间	48小时
	方法	PC-3, PPC-1, DU145, TSU-Pr1, 22Rv1, SK-MEL-5，及A375细胞系按5到40×10³密度接种在96孔板上。YM155溶解在DMSO中，持续处理细胞48小时。通过sulforhodamine B试剂测定细胞数。
动物实验	动物模型	皮下注射PC-3移植瘤的雄性裸鼠(BALB/c nu/nu)
	剂量	5 mg/kg
	给药处理	皮下注射，每周持续处理3天，处理3周。

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[, 19, 5591-601]

: 数据来源于[, 26, 623-632]

: 数据来源于[, 26, 623-632]

: 数据来源于[, 109, 600-5]

Sepantronium Bromide (YM155)在文献中得到引用

TP53RK Drives the Progression of Chronic Kidney Disease by Phosphorylating Birc5 [ Adv Sci (Weinh), 2023, 10(25):e2301753]	PubMed: 37382161
Fusion-negative rhabdomyosarcoma 3D organoids to predict effective drug combinations: A proof-of-concept on cell death inducers [ Cell Rep Med, 2023, 4(12):101339]	PubMed: 38118405
CBX5 loss drives EGFR inhibitor resistance and results in therapeutically actionable vulnerabilities in lung cancer [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2023, 120(4):e2218118120]	PubMed: 36652476
FAP is critical for ovarian cancer cell survival by sustaining NF-κB activation through recruitment of PRKDC in lipid rafts [ Cancer Gene Ther, 2023, 30(4):608-621]	PubMed: 36494579
Survivin prevents the polycomb repressor complex 2 from methylating histone 3 lysine 27 [ iScience, 2023, 26(7):106976]	PubMed: 37534134
Integrative analysis of drug response and clinical outcome in acute myeloid leukemia [ Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9]	PubMed: 35868306
Deregulation and epigenetic modification of BCL2-family genes cause resistance to venetoclax in hematologic malignancies [ Blood, 2022, blood.2021014304]	PubMed: 35704690
Systematic identification of biomarker-driven drug combinations to overcome resistance [ Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7]	PubMed: 35332332
Effects of YM155 on the proliferation and apoptosis of pulmonary artery smooth muscle cells in a rat model of high pulmonary blood flow-induced pulmonary arterial hypertension [ Clin Exp Hypertens, 2022, 44(5):470-479]	PubMed: 35507763
CDK/cyclin dependencies define extreme cancer cell-cycle heterogeneity and collateral vulnerabilities [ Cell Rep, 2022, 38(9):110448]	PubMed: 35235778

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