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别名 | A-64077 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C11H12N2O2S |
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分子量 | 236.29 | CAS号 | 111406-87-2 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 47 mg/mL (198.9 mM) | |
Ethanol | 47 mg/mL (198.9 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Zileuton是一种口服有效的5-脂氧合酶5-lipoxygenase抑制剂,从而抑制白三烯(LTB 4,LTC 4,LTD 4和LTE 4)的形成,用来缓解哮喘的症状。Zileuton 可诱导凋亡而抑制铁死亡。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | 在巨噬细胞中,Zileuton过干扰花生四烯酸(AA)的释放来抑制PG生物合成。在活化的小鼠腹腔巨噬细胞和巨噬细胞J774中,Zileuton显著降低PGE2和6酮前列腺素F1α(PGF1α)水平。在LPS刺激的人全血中,Zileuton抑制PGE2产生与抑制PGE2。在大鼠角叉菜胶诱导的胸膜炎中,Zileuton抑制PGE2和6-酮前列腺素F1α胸膜水平。[1] |
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体内研究 | 在大鼠中,Zileuton治疗4周后显著降低宏观损伤评分。在大鼠结肠内,Zileuton显著增加血栓素B2在1周的释放和前列腺素E2在周2和4的释放。[2] 在小鼠中,Zileuton减小脊髓炎症和组织损伤,中性粒细胞浸润,肿瘤坏死因子-α,COX-2和磷酸化ERK1/2的表达,前列腺素E(2)和LTB(4)的生产。在小鼠中,Zileuton显著改善肢体功能的恢复10天。[3] 在5脂氧合酶基因敲除小鼠中,Zileuton在I/R之前给药显著降低肾功能不全(尿素,肌酐)和损伤(AST,组织学)的程度。在5脂氧合酶基因敲除小鼠的肾中,Zileuton降低ICAM-1的表达和I/R的相关联的中性粒细胞浸润。[4] 在Zileuton和JNJ-26993135处理的小鼠中,Zileuton更有效地抑制白三烯B(4)的产生,和嗜中性粒细胞的流入。[5] |
数据来源于[Data independently produced by , , JCI Insight, 2017, 2(3):e88588]
ALOX5 acts as a key role in regulating the immune microenvironment in intrahepatic cholangiocarcinoma, recruiting tumor-associated macrophages through PI3K pathway [ J Transl Med, 2023, 21(1):923] | PubMed: 38124204 |
Phospholipid metabolic adaptation promotes survival of IDH2 mutant acute myeloid leukemia cells [ Cancer Sci, 2023, 10.1111/cas.15994] | PubMed: 37882467 |
Synergistic Renoprotective Effect of Melatonin and Zileuton by Inhibition of Ferroptosis via the AKT/mTOR/NRF2 Signaling in Kidney Injury and Fibrosis [ Biomol Ther (Seoul), 2023, 10.4062/biomolther.2023.062] | PubMed: 37183002 |
Phospholipid peroxidation inhibits autophagy via stimulating the delipidation of oxidized LC3-PE [ Redox Biol, 2022, 55:102421] | PubMed: 35964342 |
Inhibiting 5-lipoxygenase prevents skeletal muscle atrophy by targeting organogenesis signalling and insulin-like growth factor-1 [ J Cachexia Sarcopenia Muscle, 2022, 13(6):3062-3077] | PubMed: 36221153 |
Inhibiting 5-lipoxygenase prevents skeletal muscle atrophy by targeting organogenesis signalling and insulin-like growth factor-1 [ J Cachexia Sarcopenia Muscle, 2022, 13(6):3062-3077] | PubMed: 36221153 |
Arachidonic acid drives adaptive responses to chemotherapy-induced stress in malignant mesothelioma [ J Exp Clin Cancer Res, 2021, 40(1):344] | PubMed: 34727953 |
PE_PGRS31-S100A9 Interaction Promotes Mycobacterial Survival in Macrophages Through the Regulation of NF-κB-TNF-α Signaling and Arachidonic Acid Metabolism [ Front Microbiol, 2020, 11:845] | PubMed: 32457723 |
AGER-Mediated Lipid Peroxidation Drives Caspase-11 Inflammasome Activation in Sepsis. [ Front Immunol, 2019, 10:1904] | PubMed: 31440260 |
Corticosteroids inhibit anti-IgE activities of specialized proresolving mediators on B cells from asthma patients. [Kim N, et al. JCI Insight, 2017, 2(3):e88588] | PubMed: 28194434 |
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