Zolmitriptan

目录号：S1649 批次号：S164903

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化学数据

化学结构式 别名 BW-311C90 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C16H21N3O2
分子量 287.36 CAS号 139264-17-8
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 57 mg/mL (198.35 mM)
Ethanol 57 mg/mL (198.35 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Zolmitriptan(BW-311C90) 是一种选择性5-羟色胺受体激动剂。
靶点
5-HT [1]
体外研究

在灵长类动物基底动脉和人的心外膜冠状动脉环中，Zolmitriptan产生浓度依赖性收缩。在转染的CHO-K1细胞膜中，Zolmitriptan显示人类重组5-HT1D（前5-HT1D alpha）和5-HT1B（前5-HT1D beta）受体的高亲和力。[1] 在表达重组人5-HT（1B）受体的C6胶质瘤细胞中，Zolmitriptan以浓度依赖的方式增加I(K)（最大增加16.3％），pD(2) 值为7.03。在表达克隆的人5-HT（1B）受体的C6细胞中，Zolmitriptan诱导的I(K)为钙离子螯合剂EGTA（5 mM）所抑制。[2]
体内研究

在麻醉豚鼠同侧硬脑膜中，Zolmitriptan（3-30 毫克/千克，静脉注射）在三叉神经节的单方面电刺激前十分钟给药剂量依赖性抑制[125I]血浆蛋白外渗。[1] Zolmitriptan（10-1000 毫克/千克，静脉注射）选择性降低动静脉-吻合（AVA）电导产生最大降低达到92.5%。Zolmitriptan也产生脑外电导的适度减少（最大减少23.9％，30 毫克/公斤，静脉注射），但不影响大脑电导的影响。在麻醉猫中，Zolmitriptan（1-30 毫克/千克，静脉注射）在耳微血管电导中产生剂量依赖性降低，它降低颈动脉微血管电导。[3] 在小鼠中，Zolmitriptan发挥行为上特异性抗攻击性的影响。在小鼠中，Zolmitriptan也降低酒精加强攻击性。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

Zolmitriptan 在文献中得到引用

Entry of therapeutics into the brain: Influence of exposed polarity calculated in silico and measured in vitro by supercritical fluid chromatography. [ Int J Pharm, 2019, 560:294-305] PubMed: 30771469

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