A-1210477

目录号：S7790 批次号：S779001

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C46H55N7O7S
分子量 850.04 CAS号 1668553-26-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 6 mg/mL (7.05 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 A-1210477是一种有效的选择性MCL-1抑制剂，Ki和IC50分别为0.454 nM 和 26.2 nM，选择性比作用于其他Bcl-2家族成员高100多倍。
靶点
MCL-1 [1]
(Cell-free assay)
26.2 nM
体外研究 在H929细胞中，A-1210477以高亲和力结合到MCL-1，并诱导MCL-1蛋白质增多。在H929，H2110，和H23细胞中，A-1210477诱导细胞凋亡标志物，并抑制MCL-1-依赖性细胞活性。A-1210477也会与navitoclax协同作用杀死各种癌细胞系。[1]在SKBR3细胞中，A-1210477抑制MCL-1–BIM相互作用，并诱导细胞凋亡的典型特征。[2]此外，A-1210477使非-霍奇金氏淋巴瘤细胞系对venetoclax (ABT-199)敏感。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 结合亲和力分析
BCL-2，BCL-XL，和MCL-1的TR-FRET结合亲和力试验在4.52 mM磷酸二氢钾，15.48 mM磷酸氢二钾，1 mM EDTA钠，0.05% Pluronic F-68 洗涤剂，50 mM 氯化钠，和1 mM DTT (pH 7.5)中进行。对于MCL-1试验，GST-标记的MCL-1 (1 nM)与100 nM f-Bak，1 nM Tb-标记的抗-GST抗体，和化合物在室温下混合60分钟。荧光性在Envision酶标仪上使用340/35 nm激发滤光片和520/525 (f-Bak)和495/510 nm (Tb-标记的抗-GST 抗体)发射滤光片测量。
细胞实验 细胞系 H929，H2110，和 H23 细胞
浓度 ~30 μM
处理时间 48小时或72小时
方法 粘附细胞系以50 000细胞/孔接种到96孔板，并用化合物处理48小时，化合物从30 μM浓度开始以半对数稀释直到0.001 μM。多发性骨髓瘤细胞系以15 000–20 000细胞/孔接种，并类似处理。对增殖和活性的作用使用CellTiter-Glo试剂根据制造商说明测定。IC50值通过浓度响应数据的非线性回归分析确定。

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Cancer Research, 2017, doi:10.1158/0008-5472]

数据来源于[Data independently produced by , , Cell Death Dis, 2018, 9(9):907]

数据来源于[Data independently produced by , , Cell Death Dis, 2016, 7(8):e2340. ]

数据来源于[Data independently produced by , , Mol Cancer Ther, 2016, 15(12):3015-3027]

A-1210477在文献中得到引用

Targeting MCL-1 triggers DNA damage and an anti-proliferative response independent from apoptosis induction [ Cell Rep, 2023, 42(10):113176] PubMed: 37773750
MCL1 Inhibition Overcomes the Aggressiveness Features of Triple-Negative Breast Cancer MDA-MB-231 Cells [ Int J Mol Sci, 2023, 24(13)11149] PubMed: 37446326
MCL1 Inhibition Overcomes the Aggressiveness Features of Triple-Negative Breast Cancer MDA-MB-231 Cells [ Int J Mol Sci, 2023, 24(13)11149] PubMed: 37446326
Serum level of apoptosis inhibitor of macrophage in dogs with histiocytic sarcoma and its association with the disease [ Vet Comp Oncol, 2023, 10.1111/vco.12897] PubMed: 37088561
The multi-kinase inhibitor CG-806 exerts anti-cancer activity against acute myeloid leukemia by co-targeting FLT3, BTK, and Aurora kinases [ Res Sq, 2023, rs.3.rs-2570204] PubMed: 36865133
Deregulation and epigenetic modification of BCL2-family genes cause resistance to venetoclax in hematologic malignancies [ Blood, 2022, blood.2021014304] PubMed: 35704690
Novel roles of RTN4 and CLIMP-63 in regulating mitochondrial structure, bioenergetics and apoptosis [ Cell Death Dis, 2022, 13(5):436] PubMed: 35508606
BH3-only protein expression determines hepatocellular carcinoma response to sorafenib-based treatment [ Cell Death Dis, 2021, 12(8):736] PubMed: 34312366
Anti-Leukemic Properties of Aplysinopsin Derivative EE-84 Alone and Combined to BH3 Mimetic A-1210477 [ Mar Drugs, 2021, 19(6)285] PubMed: 34063867
Cell cycle progression and transmitotic apoptosis resistance promote escape from extrinsic apoptosis [ J Cell Sci, 2021, 134(24)jcs258966] PubMed: 34806752

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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