A-196

目录号：S7983 批次号：S798301

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化学数据

别名

N/A

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₁₈H₁₆Cl₂N₄

分子量

359.25

CAS号

1982372-88-2

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

15 mg/mL (41.75 mM)

Ethanol

12 mg/mL (33.4 mM)

Water

Insoluble

体内（现配现用）

澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil	0.75mg/ml (2.09mM)	以1 mL工作液为例，取50μL 15mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	0.375mg/ml (1.04mM)	以 1 mL 工作液为例,取50μL7.5mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

A-196是一种有效的、选择性的SUV420H1和SUV420H2抑制剂，IC50s分别为0.025 μM和0.144 μM。选择性比对其他组蛋白转移酶以及非表观遗传靶标高100倍以上。

靶点

SUV420H1 ^[1] (Cell-free assay)	SUV420H2 ^[1] (Cell-free assay)
25 nM	144 nM

体外研究

在细胞中，A-196能诱导广泛的H4K20me2和H4K20me3水平降低，同时H4K20me1水平升高，但对其他组蛋白修饰没有作用。一旦发生电离辐射，A-196抑制53BP1集落形成、减少NHEJ-介导的DNA双链断裂修复，但不影响同源介导修复。A-196在浓度为1μM和10 μM时都能有效地抑制SUV420H1和SUV420H2，但都不对其他PJMTs有活性，包括其他H4K20修饰酶、PR-SET7和其他利用H3K4, H3K9, H3K27, H3K79作为底物的酶^[1]。

细胞实验	细胞系	U2OS细胞
浓度	3 μM
处理时间	48 h
方法	将U2OS细胞接种于6孔板中，在培养基中加入3 μM A-196或DMS，孵育48小时。然后用1×PBS对细胞进行洗涤，然后在一半的细胞中加入lysis buffer、获取它们的细胞提取物。其他剩余细胞则进行连续的细胞分离。将细胞沉淀重悬于hypotonic buffer A中，然后加入0.1% triton X-100。将细胞置于冰上孵育15分钟，1500g离心，获得细胞沉淀。最大转速离心后，获得澄清上清，将其保存为细胞质碎片。将细胞沉淀再次重悬与buffer B，置于冰上孵育40分钟，然后1500g离心5分钟。澄清上清保存为核质碎片。将沉淀重悬于lysis buffer，在室温孵育5分钟，然后重悬于4× loading dye。最后获得的细胞溶解产物包含了可溶性染色质碎片。

参考文献

[1] Bromberg KD, et al. Nat Chem Biol. 2017, 13(3):317-324.

A-196在文献中得到引用

Telomeres cooperate in zygotic genome activation by affecting DUX4/Dux transcription [ iScience, 2023, 26(3):106158]	PubMed: 36843839
Loss of KMT5C Promotes EGFR Inhibitor Resistance in NSCLC via LINC01510-Mediated Upregulation of MET [ Cancer Res, 2022, 82(8):1534-1547]	PubMed: 35404406
Epigenetic alterations of CXCL5 in Cr(VI)-induced carcinogenesis [ Sci Total Environ, 2022, 838(Pt 1):155713]	PubMed: 35660107
HeLa TI cell-based assay as a new approach to screen for chemicals able to reactivate the expression of epigenetically silenced genes [ PLoS One, 2021, 16(6):e0252504]	PubMed: 34115770
GLP-catalyzed H4K16me1 promotes 53BP1 recruitment to permit DNA damage repair and cell survival. [ Nucleic Acids Res, 2019, 47(21):10977-10993]	PubMed: 31612207
Immunogenicity of prostate cancer is augmented by BET bromodomain inhibition. [ J Immunother Cancer, 2019, 7(1):277]	PubMed: 31653272
Strategies for improving antitumor response in prostate cancer: BET Bromodomain inhibition and A2A Adenosine Receptor inhibition as methods of targeting prostate [ JScholarship, 2019, None]	PubMed: None

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