A-485

目录号：S8740 批次号：S874002

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 -20°C 粉状
化学式

C25H24F4N4O5
分子量 536.48 CAS号 1889279-16-6
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (186.4 mM)
Ethanol 100 mg/mL (186.4 mM)
Water Insoluble
体内
（现配现用）
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 A-485是一种有效的、选择性的、具有类药性的p300/CBP催化抑制剂，对p300 HAT的IC50值为0.06 μM。相较于BET溴区蛋白和其他大于150种的非表观遗传学靶点，它对p300/CBP更具有选择性。
靶点
p300 HAT [1]
0.06 μM
体外研究

A-485是乙酰辅酶A竞争性的p300/CBP催化抑制剂。A-485可选择抑制谱系特异性肿瘤细胞的增殖，包括几种血液恶性肿瘤、雄激素受体阳性的前列腺癌。在雄激素敏感性和处于去势难治性阶段的前列腺癌中，A-485抑制雄激素受体的转录程序。A-485抑制p300-BHC(bromodomain-HAT-C/H3，IC50=9.8 nM)以及CBP-BHC(IC50 = 2.6 nM)的活性。A-485在浓度为10 μM时，对PCAF, HAT1, MYST3, MYST4, TIP60和GCN5L2没有抑制作用，对p300/CBP比对其他BET溴区蛋白更具有选择性，是对非表观遗传标点的150倍以上。在10 μM时，A-485仅与多巴胺和血清素转运体有大量结合（>90%），对Plk3具有中等抑制作用（IC50=2.7 μM）。但由于A-485在脑部没有显著的暴露量，所以在体内它不可能调节这些转运体。在细胞中，A-485对p300/CBP比对其他HATs和甲基转移酶更有选择性，它仅抑制H3K27Ac和H3K18Ac。在体外，A-485主要经由CYP3A4进行代谢。A-485对CYP2C8和CYP2C9具有中等抑制作用，IC50分别为0.99 μM和1.65 μM，它对hERG没有活性（IC50>30 μM）[1]。
体内研究

A-485在体内具有良好的ADME（吸收, 分布, 代谢, 排泄）特性以及药代动力学参数。在去势抗性异种移植模型中，A-485抑制肿瘤生长。对携有LuCaP-77 CR肿瘤的小鼠进行A-485给药处理，A-485可诱导肿瘤内c-Myc蛋白水平的减少和一定程度的体重减少[1]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 HeLa细胞
浓度 10 μM
处理时间 16 h
方法

将HeLa细胞标记上重同位素精氨酸和赖氨酸。用10 μM A-485或vehicle处理这些细胞16小时。将细胞冰上裂解、胰蛋白酶水解蛋白质，分析其中乙酰化肽段。
动物实验 动物模型 LuCap-77 CR xenograft tumors (established in SCID mice)
剂量 100 mg/kg
给药处理 i.p.

A-485在文献中得到引用

DNAJB1-PRKACA Fusion Drives Fibrolamellar Liver Cancer through Impaired SIK Signaling and CRTC2/p300-Mediated Transcriptional Reprogramming [ Cancer Discov, 2025, 15(2):382-400] PubMed: 39326063
α-Ketoglutarate promotes trophectoderm induction and maturation from naive human embryonic stem cells [ Nat Cell Biol, 2025, 10.1038/s41556-025-01658-1] PubMed: 40269259
The long non-coding RNA RSDR protects against acute kidney injury in mice by interacting with hnRNPK to regulate DHODH-mediated ferroptosis [ Nat Commun, 2025, 16(1):7483] PubMed: 40796740
The ESCRT protein CHMP5 promotes T cell leukemia by enabling BRD4-p300-dependent transcription [ Nat Commun, 2025, 16(1):4133] PubMed: 40319015
Extracellular Histones as Exosome Membrane Proteins Regulated by Cell Stress [ J Extracell Vesicles, 2025, 14(2):e70042] PubMed: 39976275
Lactate-mediated histone lactylation promotes melanoma angiogenesis via IL-33/ST2 axis [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):701] PubMed: 41053006
DUX-mediated configuration of p300/CBP drives minor zygotic genome activation independent of its catalytic activity [ Cell Rep, 2025, 44(4):115544] PubMed: 40202846
VGLL2 and TEAD1 fusion proteins identified in human sarcoma drive YAP/TAZ-independent tumorigenesis by engaging EP300 [ Elife, 2025, 13RP98386] PubMed: 40338073
Valemetostat-SAHA-Driven Acetylation of p53 via SET/TAF-Iβ Displacement and p300 Activation Modulates Cell Cycle Regulators in Pancreatic Cancer Cells [ Biomedicines, 2025, 13(9)2279] PubMed: 41007839
Endometrial aging is accompanied by H3K27ac and PGR loss [ Nat Aging, 2025, 5(5):816-830] PubMed: 40394215

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