A-674563 HCl

目录号：S2670 批次号：S267002

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C22H22N4O.CIH
分子量 394.9 CAS号 2070009-66-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 72 mg/mL (182.32 mM)
Water 72 mg/mL (182.32 mM)
Ethanol 18 mg/mL (45.58 mM)
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 A-674563 HCl 是一种Akt抑制剂，在无细胞试验中Ki为11 nM，对PKA适度有效，作用于Akt1比作用于PKC选择性高30多倍。
靶点
Akt1 [1]
(Cell-free assay)		 PKA [1]
(Cell-free assay)		 CDK2 [1]
(Cell-free assay)		 GSK-3β [1]
(Cell-free assay)		 ERK2 [1]
(Cell-free assay)		 View More
11 nM(Ki) 16 nM(Ki) 46 nM(Ki) 110 nM(Ki) 260 nM(Ki)
体外研究

A-674563 HCl 是A-443654上的吲哚基被苯基取代的产物，具有口服活性。A-674563减慢肿瘤细胞的增殖，EC50为0.4 μM。[1] A-674563自身不会抑制Akt磷酸化，但是会剂量依赖性阻断Akt下游靶点的磷酸化。A-674563诱导的Akt阻塞会导致STS细胞下游靶点磷酸化下降和肿瘤细胞的生长抑制。A-674563诱导STS 细胞中G2细胞周期阻滞和细胞凋亡。[2]
体内研究

A-674563单一疗法没有显著的肿瘤抑制活性；与单独疗法相比，结合疗法的效能被显著提高。[1] A674563-处理的(20 mg/kg/bid, p.o.)小鼠体内肿瘤生长减慢，肿瘤体积减少50%，在研究结束时，与对照组相比。[2] A-674563被认为显著地提高了PK性能，在小鼠体内口服生物活性为67%，但是比A-443654的活性低70倍。[3]
特征 口服生物活性化合物(用苯基取代A-443654的吲哚基得到)，比A-443654对Akt的选择性差。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 Akt激酶试验
激酶试验使用His-Akt1和生物素化的小鼠Bad多肽作为底物。激酶试验在室温下，50 μL反应缓冲液[20 mM HEPES，pH 7.5，10 mM MgCl2，0.1% (w/v) Triton X-100，5 μM ATP (Km = 40 μM)，5 μM 多肽(Km = 15 μM)，1 mM DTT，60 ng Akt1，和0.5 μCi of [γ-33P]ATP]中，不同浓度A-674563存在下进行30分钟。每个反应通过加入50 μL终止缓冲液(0.1 M EDTA，pH 8.0，和4 M NaCl)停止。生物素化的Bad多肽固定在链霉亲和素包被的FLASH平板。用PBS-Tween 20 (0.05%)清洗后，FLASH 板上捕获的33P磷酸肽通过TopCount Packard Instruments γ计数器测量。
细胞实验 细胞系 MiaPaCa-2 细胞
浓度 0-30 μM
处理时间 48小时
方法

将96孔板上的细胞用200 μL PBS缓慢清洗。Alamar Blue试剂以1:10在正常生长培养基中稀释。将稀释的Alamar Blue(100 M)加入到96孔板的每孔中，依据制造商的说明培养到反应完全。使用fmax荧光酶标仪进行分析，激发波长设置为544 nm，发射波长设置为595 nm。数据使用制造商提供的SOFTmax PRO软件分析。
动物实验 动物模型 禁食小鼠
剂量 20 或 100 mg/kg
给药处理 1 g/kg葡萄糖刺激前30分钟给药A-674563

客户使用selleck产品的实验数据

, Lee lay hoon from National University of Singapore

, Cancer Cell Int, 2017, 17:27

数据来源于[Data independently produced by , , Oncotarget, 2016, 7(3):3297-316]

A-674563 HCl在文献中得到引用

Medium from human iPSC-derived primitive macrophages promotes adult cardiomyocyte proliferation and cardiac regeneration [ Nat Commun, 2025, 16(1):3012] PubMed: 40148355
Disruption of lysosomal nutrient sensing scaffold contributes to pathogenesis of a fatal neurodegenerative lysosomal storage disease [ J Biol Chem, 2024, 300(2):105641] PubMed: 38211816
Methionine adenosyltransferase2A inhibition restores metabolism to improve regenerative capacity and strength of aged skeletal muscle [ Nat Commun, 2023, 14(1):886] PubMed: 36797255
Functional restoration of lysosomes and mitochondria through modulation of AKT activity ameliorates senescence [ Exp Gerontol, 2023, 173:112091] PubMed: 36657533
Antagonistic effect of cyclin-dependent kinases and a calcium-dependent phosphatase on polyglutamine-expanded androgen receptor toxic gain of function [ Sci Adv, 2023, 9(1):eade1694] PubMed: 36608116
Integrative analysis of drug response and clinical outcome in acute myeloid leukemia [ Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9] PubMed: 35868306
Reducing Akt2 in retinal pigment epithelial cells causes a compensatory increase in Akt1 and attenuates diabetic retinopathy [ Nat Commun, 2022, 13-1:6045] PubMed: 36229454
Cyclin B/CDK1 and Cyclin A/CDK2 phosphorylate DENR to promote mitotic protein translation and faithful cell division [ Nat Commun, 2022, 13(1):668] PubMed: 35115540
Identification of New Vulnerabilities in Conjunctival Melanoma Using Image-Based High Content Drug Screening [ Cancers (Basel), 2022, 14(6)1575] PubMed: 35326726
Akt isoforms differentially provide for chemoresistance in prostate cancer [ Cancer Biol Med, 2021, j.issn.2095-3941.2020.0747] PubMed: 34591413

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如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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