A-740003

目录号：S0826 批次号：S082602

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 -20°C 粉状
	化学式	C₂₆H₃₀N₆O₃
	分子量	474.55	CAS号	861393-28-4
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	95 mg/mL (200.18 mM)
		Ethanol	3 mg/mL (6.32 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

A-740003 是一种有效的、选择性的 P2X7 receptor 的竞争性拮抗剂，对大鼠和人的P2X7受体的IC50值分别为18 nM和40 nM。A-740003 可在分化的人THP-1细胞中有效地阻断激动剂诱发的 IL-1β 释放和孔形成，对应的IC50值分别为156 nM和92 nM。

靶点

rat P2X7 receptor ^[1] (Cell-free assay)	human P2X7 receptor ^[1] (Cell-free assay)	IL-1β pore formation ^[1] (Cell-based assay)	IL-1β release ^[1] (Cell-based assay)
18 nM	40 nM	92 nM	156 nM

参考文献

[1] Prisca Honore, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2006 Dec;319(3):1376-85.

A-740003在文献中得到引用

CD39+ tumor infiltrating T cells from colorectal cancers exhibit dysfunctional phenotype [ Am J Cancer Res, 2024, 14(2):585-600]	PubMed: 38455401
Single-cell transcriptomics of NRAS-mutated melanoma transitioning to drug resistance reveals P2RX7 as an indicator of early drug response [ Cell Rep, 2023, 42(7):112696]	PubMed: 37379213

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