A-804598

目录号：S8725 批次号：S872501

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化学数据

别名

N/A

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₁₉H₁₇N₅

分子量

315.37

CAS号

1125758-85-1

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

63 mg/mL (199.76 mM)

Ethanol

6 mg/mL (19.02 mM)

Water

Insoluble

体内
（现配现用）

均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	均匀悬浊液可用于口服和腹腔注射。以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	0.780mg/ml (2.47mM)	以 1 mL 工作液为例,取50μL15.6mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	0.525mg/ml (1.66mM)	以1 mL工作液为例，取50μL 10.5mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

A-804598是一种选择性的P2X7R拮抗剂。它对大鼠P2X7受体（IC50 = 10 nM）、小鼠P2X7受体（IC50 = 9 nM）和人源P2X7受体（IC50 = 11 nM）皆具有高亲和力。

靶点

rat P2X7R ^[1]	rat P2X7R ^[1]	human P2X7R ^[1]
9 nM	10 nM	11 nM

体外研究

A-804598是一种新型的、竞争性的、选择性的拮抗剂，对大鼠、小鼠和人源P2X7受体都具有相同的高亲和力，IC50分别为10 nM、9 nM和11 nM。A-804598还可有效地抑制激动剂刺激的分化THP-1细胞中（表达人源P2X7受体）IL-1β的释放（IC50=8.5 nM）、Yo-Pro的摄取（IC50=8.1 nM）。尽管A-840598在浓度高达100 μM时，可有效地阻止P2X7受体的激活，但它不能显著地降低激动剂所诱发的由多种其他P2X和P2Y受体所介导的胞内钙浓度的变化。A-840598对其他大多数G蛋白偶联受体、酶、转运体和离子通道没有活性或仅具有微弱活性（IC50>5-10 μM）^[1]。

体内研究

在SOD1-G93A小鼠中通过A-804598的处理可抑制其腰椎脊髓处SQSTM1/p62的上调^[2]。

参考文献

A-804598在文献中得到引用

Ginsenoside Rd Activates Ciliary Beat Frequency via Estrogen Receptor β and P2X7 Receptor [ Biol Pharm Bull, 2025, 48(5):657-671]	PubMed: 40399102
Apelin-13/APJ induces cardiomyocyte hypertrophy by activating the Pannexin-1/P2X7 axis and FAM134B-dependent reticulophagy [ J Cell Physiol, 2022, 10.1002/jcp.30685]	PubMed: 35128666
Activation of the purinergic receptor P2X7 improves hepatosteatosis by promoting lipophagy [ FEBS Lett, 2021, 10.1002/1873-3468.14207]	PubMed: 34652813
Cathelicidin aggravates myocardial ischemia/reperfusion injury via activating TLR4 signaling and P2X7R/NLRP3 inflammasome. [ J Mol Cell Cardiol, 2020, 139:75-86]	PubMed: 31982429

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