ACY-738

目录号：S8648 批次号：S864801

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₁₄H₁₄N₄O₂
	分子量	270.29	CAS号	1375465-91-0
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	54 mg/mL (199.78 mM)
		Ethanol	1 mg/mL (3.69 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

ACY-738以低纳摩尔浓度抑制HDAC6，IC50为1.7 nM。其对HDAC6的选择性比对其他I类HDACs高60-1500倍。

靶点

HDAC6 ^[1]
(Cell-free)

1.7 nM

体内研究

ACY-738在小鼠脑内诱导α-tubulin乙酰化急剧增加、刺激小鼠在一个新的、不熟悉的环境产生探究行为。ACY-738具有类似于抗抑郁活性。ACY-738在血浆中的消除速度迅速，半衰期为12分钟。2小时后，其浓度低于10 ng/ml。ACY-738可迅速分布至脑内，使中枢神经系统中的药物暴露量与其他周围组织类似^[1]。在NZB/W小鼠中，ACY-738通过调节骨髓中的B细胞发育，降低全身性红斑狼疮病症中的几个特征。ACY-738可在早期发育阶段增加B细胞的百分比，而在晚期前B细胞阶段降低其细胞百分比。它可调节在全身性红斑狼疮中功能失调的发育检查点，从而调节骨髓细胞中B细胞的发育^[2]。

细胞实验	细胞系	未分化的RN46A-B14细胞
浓度	2.5 μM
处理时间	4 h
方法	--
动物实验	动物模型	Male NIH Swiss mice
剂量	5 mg/kg
给药处理	i.p.

参考文献

ACY-738在文献中得到引用

Aggresome assembly at the centrosome is driven by CP110-CEP97-CEP290 and centriolar satellites [ Nat Cell Biol, 2022, 24(4):483-496]	PubMed: 35411088
Histone deacetylase 6 plays an important role in TGF-β-induced murine Treg cell differentiation by regulating cell proliferation [ Sci Rep, 2022, 12(1):22550]	PubMed: 36581745
The CP110-CEP97-CEP290 module orchestrates a centriolar satellite dependent response to proteotoxic stress [ bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.12.20.423672]	PubMed: None
HDAC6 dysfunction contributes to impaired maturation of adult neurogenesis in vivo: vital role on functional recovery after ischemic stroke [ J Biomed Sci, 2019, 26(1):27]	PubMed: 30999900

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