ACY-738

目录号：S8648 批次号：S864802

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化学数据

别名

N/A

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₁₄H₁₄N₄O₂

分子量

270.29

CAS号

1375465-91-0

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

54 mg/mL (199.78 mM)

Ethanol

1 mg/mL (3.69 mM)

Water

Insoluble

体内（现配现用）

澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	2.7mg/ml (9.99mM)	以 1 mL 工作液为例,取50μL54mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil	0.4mg/ml (1.48mM)	以1 mL工作液为例，取50μL 8mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

ACY-738以低纳摩尔浓度抑制HDAC6，IC50为1.7 nM。其对HDAC6的选择性比对其他I类HDACs高60-1500倍。

靶点

HDAC6 ^[1]
(Cell-free)

1.7 nM

体内研究

ACY-738在小鼠脑内诱导α-tubulin乙酰化急剧增加、刺激小鼠在一个新的、不熟悉的环境产生探究行为。ACY-738具有类似于抗抑郁活性。ACY-738在血浆中的消除速度迅速，半衰期为12分钟。2小时后，其浓度低于10 ng/ml。ACY-738可迅速分布至脑内，使中枢神经系统中的药物暴露量与其他周围组织类似^[1]。在NZB/W小鼠中，ACY-738通过调节骨髓中的B细胞发育，降低全身性红斑狼疮病症中的几个特征。ACY-738可在早期发育阶段增加B细胞的百分比，而在晚期前B细胞阶段降低其细胞百分比。它可调节在全身性红斑狼疮中功能失调的发育检查点，从而调节骨髓细胞中B细胞的发育^[2]。

细胞实验	细胞系	未分化的RN46A-B14细胞
浓度	2.5 μM
处理时间	4 h
方法	--
动物实验	动物模型	Male NIH Swiss mice
剂量	5 mg/kg
给药处理	i.p.

参考文献

ACY-738在文献中得到引用

Aggresome assembly at the centrosome is driven by CP110-CEP97-CEP290 and centriolar satellites [ Nat Cell Biol, 2022, 24(4):483-496]	PubMed: 35411088
Histone deacetylase 6 plays an important role in TGF-β-induced murine Treg cell differentiation by regulating cell proliferation [ Sci Rep, 2022, 12(1):22550]	PubMed: 36581745
The CP110-CEP97-CEP290 module orchestrates a centriolar satellite dependent response to proteotoxic stress [ bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.12.20.423672]	PubMed: None
HDAC6 dysfunction contributes to impaired maturation of adult neurogenesis in vivo: vital role on functional recovery after ischemic stroke [ J Biomed Sci, 2019, 26(1):27]	PubMed: 30999900

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