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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C22H19F4N7O |
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分子量 | 473.43 | CAS号 | 1384071-99-1 | ||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 94 mg/mL (198.55 mM) | ||||
Ethanol | 94 mg/mL (198.55 mM) | ||||||
Water | Insoluble | ||||||
体内(现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | AD80,一种多激酶抑制剂,对人源RET (c-RET)、BRAF、S6K和SRC活性较强,但对mTOR的活性比AD57或AD58弱。其对RET (c-RET)的IC50值为4 nM。 | |||||||||||
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靶点 |
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体外研究 | 在表达KIF5B-RET的Ba/F3细胞中,低纳摩尔浓度的AD80可抑制RET的磷酸化以及ERK、AKT、S6K。AD80的处理可导致被活化KRAS抑制的基因的表达上调,相反地,下调被KRAS活化的基因表达[1]。在检测其在体外对人类激酶的选择性实验中,AD80和AD81抑制RET, RAF, SRC和S6K,而对mTOR的抑制活性相较于AD57和AD58显著减少。AD80能够抑制MZ-CRC-1和TT甲状腺癌细胞的增殖,可能是通过诱导凋亡的途径[2]。 | |||||||||||
体内研究 | AD80是一种高效的RET抑制剂,在临床相关的RET融合驱动的肿瘤模型中,具有良好的药代动力学特征。在患者来源的异种移植物种,AD80有效地缩小RET-rearranged的肿瘤大小。当AD80的给药浓度为25 mg/kg时,肿瘤内RET以及AKT、ERK的磷酸化明显减少,而在经cabozantinib或vandetanib处理的肿瘤中未观察到此现象[1]。 |
细胞实验 | 细胞系 | LC-2/AD细胞 |
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浓度 | 0, 10 或 100 nM | |
处理时间 | 4 h | |
方法 | 用一定浓度的AD80、cabozantinib或vandetanib对LC-2/AD进行处理,处理4小时后,收集细胞获取细胞溶解产物,进行免疫印迹实验。 |
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动物实验 | 动物模型 | NSG小鼠 |
剂量 | 12.5-25 mg/kg | |
给药处理 | 口服 |
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Distinctive molecular features of regenerative stem cells in the damaged male germline [ Nat Commun, 2022, 13(1):2500] | PubMed: 35523793 |
Targeting RET Kinase in Neuroendocrine Prostate Cancer [ Mol Cancer Res, 2020, 18(8):1176-1188] | PubMed: 32461304 |
Elucidating the Mechanism of RET Kinase Activity in Neuroendocrine Prostate Cancer [ Mol Cancer Res, 2020, 1176-1188] | PubMed: None |
Targeting RET Kinase in Neuroendocrine Prostate Cancer [ Mol Cancer Res, 2020, 27;molcanres.1245.2019] | PubMed: 32461304 |
Neurturin regulates the lung-resident macrophage inflammatory response to viral infection [ Life Sci Alliance, 2020, 3(12)e202000780] | PubMed: 33020210 |
RET Kinase Signaling as a Key Switch Toward the Neuroendocrine Phenotype [ Defense Technical Information Center, 2020, N/A] | PubMed: N/A |
Multi-kinase targeted therapy as a promising treatment strategy for ovarian tumors expressing sfRon receptor [ Genes Cancer, 2020, 11(3-4):106-121] | PubMed: 33488949 |
[ Cell Rep, 2017, ] | PubMed: 28877471 |
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