Adavivint (SM04690)

目录号：S8761 批次号：S876101

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化学数据

化学结构式 别名 Lorecivivint 储存条件
(自收到货起)		 3年 -20°C 粉状
化学式

C29H24FN7O
分子量 505.55 CAS号 1467093-03-3
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 30 mg/mL (59.34 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
0.18mg/ml (0.36mM) 以1 mL工作液为例，取50μL 3.6mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
0.75mg/ml (1.48mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL15mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Adavivint (SM04690,Lorecivivint) 是一种有效的经典Wnt信号通路抑制剂，抑制TCF/LEF报告基因的EC50为19.5 nM。在多种细胞实验中，它比其他已知的Wnt抑制剂更有效。
靶点
Wnt [1]
体外研究

用SM04690处理骨髓来源的人骨髓间充质干细胞(CD29+, CD44+ CD166+ CD105+ CD45-)可诱导浓度依赖性的Wnt通路基因表达下降(ASCL1, LEF1, TCF7L2, TCF7, C-262 MYC和AXIN2)。用Wnt3a或GSK3β抑制剂CHIR-99021选择性激活Wnt信号通路，在IEC6（对Wnt激活敏感的肠道干细胞）中，M04690能抑制AXIN2和LGR5的表达；在hMSCs中，抑制AXIN2, TCF7 和 LEF1的表达。SM04690对非经典Wnt信号通路和BMP信号通路影响极小。在体外，SM04690可保护软骨细胞免于代谢分解[1]。
体内研究

在大鼠膝骨关节炎模型中，关节内注射SM04690可促进软骨生长和改善关节健康状况。在体内，SM04690可减少软骨破裂[1]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 SW480细胞和人骨髓间充质干细胞
浓度 10, 30 和 100 nM
处理时间 48 h
方法

--
动物实验 动物模型 Sprague-Dawley (SD)大鼠 (12周龄, 雄性)
剂量 0.3μg/50μl
给药处理 关节内注射

Adavivint (SM04690)在文献中得到引用

Canonical Wnt Pathway Is Involved in Chemoresistance and Cell Cycle Arrest Induction in Colon Cancer Cell Line Spheroids [ Int J Mol Sci, 2023, 24(6)5252] PubMed: 36982333
"Pharmacological inhibition of CLK2 activates YAP by promoting alternative splicing of AMOTL2" [ bioRxiv, 2023, 2023.04.19.537449] PubMed: 37131806
β-catenin regulates HIV latency and modulates HIV reactivation [ PLoS Pathog, 2022, 18(3):e1010354] PubMed: 35255110
Glycyrrhizic acid alters the hyperoxidative stress-induced differentiation commitment of MSCs by activating the Wnt/β-catenin pathway to prevent SONFH [ Food Funct, 2022, 10.1039/d2fo02337g] PubMed: 36541285
Engineering osteoarthritic cartilage model through differentiating senescent human mesenchymal stem cells for testing disease-modifying drugs [ Sci China Life Sci, 2021, 10.1007/s11427-021-1933-7] PubMed: 34109475
Inhibiting Wnt/beta-catenin in CTNNB1-mutated endometrial cancer [ Mol Carcinog, 2021, 10.1002/mc.23308] PubMed: 34038589

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