Afuresertib (GSK2110183)

目录号：S7521 批次号：S752102

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C18H17Cl2FN4OS
分子量 427.32 CAS号 1047644-62-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 85 mg/mL (198.91 mM)
Ethanol 85 mg/mL (198.91 mM)
Water Insoluble
体内
（现配现用）
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Afuresertib (GSK2110183)是一种有效的，口服生物可利用的 Akt 抑制剂，对Akt1，Akt2，和 Akt3 的 Ki 分别为 0.08 nM，2 nM，和 2.6 nM。Phase 2。
靶点
Akt1 [1]
(Cell-free assay)		 Akt2 [1]
(Cell-free assay)		 Akt3 [1]
(Cell-free assay)
0.08 nM(Ki) 2 nM(Ki) 2.6 nM(Ki)
体外研究 Afuresertib抑制E17K AKT1突变蛋白的激酶活性，EC50为0.2 nM。Afuresertib对多重AKT底物磷酸化水平，包括GSK3b，PRAS40，FOXO和Caspase 9，表现出浓度依赖性作用。总体65%的血液学细胞系对afuresertib (EC50 < 1 μM)敏感。在测试的实体肿瘤细胞系中，21%对afuresertib的响应具有< 1 μM 的EC50 。[1]
体内研究 负荷BT474乳腺肿瘤异种移植物的小鼠，afuresertib (p.o.)以每天10，30或100 mg/kg的剂量给药，分别导致8，37和61% TGI。负荷SKOV3卵巢肿瘤异种移植物的小鼠用10，30和100 mg/kg afuresertib处理，分别导致23，37 和97% TGI。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 Afuresertib的效力(Ki*)测定
抑制剂的真实效力(Ki*)首先在较低酶浓度(0.1 nM AKT1，0.7 nM AKT2，和0.2 nM AKT3)下使用过滤结合分析法测定，然后通过反应发展曲线分析证实。在过滤结合分析法中，酶的预混合物加抑制剂培养1小时，然后加入GSKα多肽 (Ac-KKGGRARTSS-FAEPG-amide)和 [γ33P] ATP。2小时后，反应终止，放射性标记的AKT多肽产物在磷酸纤维素过滤板上捕获。反应进展曲线分析利用连续实时荧光检测Sox-AKT-tide底物(Ac-ARKRERAYSF-d-Pro-Sox-Gly-NH2)生成的产品。
细胞实验 细胞系 血液病细胞系和实体肿瘤癌细胞系
浓度 30 μM
处理时间 72 h
方法 为期3天的增殖试验使用CellTiter-Glo进行，以测量0-30 μM化合物引起的生长抑制，细胞生长情况相对于未处理的(DMSO)对照组测定。EC50值根据抑制曲线使用Assay Client application中4或6参数拟合算法计算。
动物实验 动物模型 负荷SKOV3或BT474肿瘤的雌性无胸腺裸鼠和 SCID小鼠
剂量 100 mg/kg
给药处理 p.o.

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , ONCOLOGY LETTERS, 2018, https://doi.org/10.3892/ol.2018.8501]

Afuresertib (GSK2110183)在文献中得到引用

Starvation-induced phosphorylation activates gasdermin A to initiate pyroptosis [ Cell Rep, 2024, 43(9):114728] PubMed: 39264808
p53 modulates kinase inhibitor resistance and lineage plasticity in NF1-related MPNSTs [ Oncogene, 2024, 43(19):1411-1430] PubMed: 38480916
Interleukin-2-mediated NF-κB-dependent mRNA splicing modulates interferon gamma protein production [ EMBO Rep, 2024, 10.1038/s44319-024-00324-1] PubMed: 39578552
Viral microRNA regulation of Akt is necessary for reactivation of Human Cytomegalovirus from latency in CD34+ hematopoietic progenitor cells and humanized mice [ PLoS Pathog, 2024, 20(12):e1012285] PubMed: 39661658
GRHL2-HER3 and E-cadherin mediate EGFR-bypass drug resistance in lung cancer cells [ Front Cell Dev Biol, 2024, 12:1511190] PubMed: 39897079
SREBP1 deficiency diminishes glutamate-mediated HT22 cell damage and hippocampal neuronal pyroptosis induced by status epilepticus [ Heliyon, 2024, 10(1):e23945] PubMed: 38205297
Primary Central Nervous System Lymphoma Tumor Biopsies Show Heterogeneity in Gene Expression Profiles, Genetic Subtypes, and in vitro Drug Sensitivity to Kinase Inhibitors [ medRxiv, 2024, 2024.11.11.24316310] PubMed: 39677423
TLR7/8 stress response drives histiocytosis in SLC29A3 disorders [ J Exp Med, 2023, 220(9)e20230054] PubMed: 37462944
TLR7/8 stress response drives histiocytosis in SLC29A3 disorders [ J Exp Med, 2023, 220(9)e20230054] PubMed: 37462944
Crosstalk with lung fibroblasts shapes the growth and therapeutic response of mesothelioma cells [ Cell Death Dis, 2023, 10.1038/s41419-023-06240-x] PubMed: 37938546

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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