AG-1024

目录号：S1234 批次号：S123401

打印

化学数据

化学结构式 别名 Tyrphostin, AGS 200 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C14H13BrN2O
分子量 305.17 CAS号 65678-07-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 61 mg/mL (199.88 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
3mg/ml (9.83mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL60mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 AG-1024 (Tyrphostin, AGS 200) 抑制IGF-1R自磷酸化，IC50为7 μM，对IR作用效果稍弱，IC50为57 μM，且特异性区分InsR和IGF-1R（相比于其他酪氨酸磷酸化抑制剂）。
靶点
IGF-1R [1]
(NIH-3T3 fibroblasts )		 Insulin Receptor [1]
(NIH-3T3 fibroblasts )
7 μM 57 μM
体外研究 AG-1024 抑制胰岛素类生长因子-1 (IGF-1) 和胰岛素刺激的细胞增殖，IC50分别为0.4 μM和 0.1 μM, 抑制IGF-1受体和胰岛素受体自磷酸化，IC50分别为7 μM 和57 μM,也抑制受体酪氨酸激酶作用于外源底物(TKA)的活性，IC50 分别为18 μM和 80 μM。[1] AG-1024 (10 μM)作用于MCF-7细胞，处理48小时，抑制细胞增殖，这种作用存在时间依赖性，且诱导细胞凋亡，凋亡率为20.1%，与Irradiation (10 Gy)联用时, 凋亡率达40% 以上，Irradiation (10 Gy) 单独作用时凋亡率仅为11.8%, 与p-Akt1 和 bcl-2的下调,及 Bax, p53 和p21的上调相关。[2] 在有血清存在时，通过抑制 MAPK/ERK2信号通路, 随后快速诱导 pRb 去磷酸化, 最后抑制 pRb-E2F复合体形成，AG-1024显著抑制恶性黑色素瘤细胞增殖，IC50<50 nM。[3] AG-1024 作用于UT7-9和 Ba/F3-p210细胞，下调 Bcr-Abl和P-Akt表达,也上调 DNA-PKcs表达，导致克隆基因存活和增殖下降。 AG-1024 也显著抑制抗BCR-ABL抑制剂STI571的细胞增殖,与Bcr-Abl蛋白表达的剂量依赖性降低相关。[4]
体内研究 与AG-1024的体外抗癌效果一致，AG-1024 按30 μg 剂量处理携带Ba/F3-p210 移植瘤的小鼠，处理10天，显著抑制肿瘤生长。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 IGF-1和胰岛素刺激的细胞增殖抑制实验
过量表达IGF-1或胰岛素受体的NIH-3T3细胞接种在96孔板上(每孔2,000-5,000个细胞)，在完全培养基中过夜。细胞转移到含1% FBS 的DMEM培养基上，在10 nM IGF-1或胰岛素存在时，加入不同浓度AG-1024反应 120小时。每48小时更换一次培养基。在指定时间, 从每孔中吸出培养基，然后每孔加入100 μL MTT。然后细胞在37oC下温育4小时，加入100 μL 异戊醇溶解，震荡20分钟。使用ELISA读数器在 570和690 nm处读数，在120小时时间点测定IC50值。
细胞实验 细胞系 MCF-7
浓度 溶于 DMSO, 终浓度为10 μM
处理时间 24, 48 或 72小时
方法 用AG-1024 处理细胞24, 48 或72 小时。为了测定增殖，获得细胞，用台酚蓝染色排除法计数。通过荧光素anti-digoxigenin 修饰的MCF-7和碘化丙啶双染色而测评细胞凋亡。用PBS清洗固定的细胞, 用TdT酶和Dig-dUTP清洗悬浮在TdT buffer 细胞，持续60分钟，用anti-Dig-Fluorescein清洗悬浮在FITC阻断溶液中的细胞，黑暗环境下持续30分钟。然后用缓冲液清洗细胞，再次悬浮在碘化丙啶/RNase A 溶液中，持续30分钟，然后通过流式细胞仪分析。溶解细胞，通过Western Blot分析，测定p-Akt1, Bax, p53, bcl-2 和 p21。
动物实验 动物模型 皮下注射Ba/F3-p210细胞的雌性裸鼠
剂量 30 μg/day
给药处理 腹膜注射

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[, 122(9), 1621-33]

数据来源于[, 25, 2041-53]

数据来源于[Data independently produced by , , Mol Psychiatry, 2018, 23(4):833-842]

AG-1024 在文献中得到引用

LTK and ALK promote neuronal polarity and cortical migration by inhibiting IGF1R activity [ EMBO Rep, 2023, 24(7):e56937] PubMed: 37291945
Ras-mutant cancers are sensitive to small molecule inhibition of V-type ATPases in mice [ Nat Biotechnol, 2022, 10.1038/s41587-022-01386-z] PubMed: 35879364
Tyrphostin AG1024 Suppresses Coronaviral Replication by Downregulating JAK1 via an IR/IGF-1R Independent Proteolysis Mediated by Ndfip1/2_NEDD4-like E3 Ligase Itch [ Pharmaceuticals (Basel), 2022, 15(2)241] PubMed: 35215353
Targeting oncogenic mutations in colorectal cancer using cryptotanshinone [ PLoS One, 2021, 16(2):e0247190] PubMed: 33596259
Regulation of Hippo-YAP Signaling by Insulin-Like Growth factor-1 Receptor in the Tumorigenesis of Diffuse Large B-cell Lymphoma [ J Hematol Oncol, 2020, 13(1):77] PubMed: 32546241
Myeloid cells provide critical support for T-ALL in vivo [ The University of Texas at Austin, 2020, ] PubMed: None
An Autocrine IL-6/IGF-1R Loop Mediates EMT and Promotes Tumor Growth in Non-small Cell Lung Cancer. [ Int J Biol Sci, 2019, 15(9):1882-1891] PubMed: 31523190
mTORC2-mediated PDHE1α nuclear translocation links EBV-LMP1 reprogrammed glucose metabolism to cancer metastasis in nasopharyngeal carcinoma. [ Oncogene, 2019, 38(24):4669-4684] PubMed: 30745576
A novel 5HT3 receptor–IGF1 mechanism distinct from SSRI-induced antidepressant effects [Kondo M, et al. Mol Psychiatry, 2018, 23(4):833-842] PubMed: 28439104
Insulin-like growth factor binding protein 4 inhibits proliferation of bone marrow mesenchymal stem cells and enhances growth of neurospheres derived from the stem cells [ Cell Biochem Funct, 2018, 36(6):331-341] PubMed: 30028031

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

退换货政策

Selleck提供宽松的退换货承诺，努力为您营造最优的购物体验。每个订单Selleck只提供一次退换货服务，为了确保您的权益，请您仔细阅读以下内容：

1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系，以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的；

2. 自收到货物起七天内，如因运输过程有问题或其他任何问题，您可以提出退换货要求；自收到货物起365天内，如因产品质量有问题，您可以提出退换货要求。

3. 请使用我们的快递账号进行退换货，您无需为此承担任何费用。

4. 如您已收到由Selleck开具的发票，则办理退货或订单金额发生变更的换货时，请将发票随商品一同返还给Selleck。请您妥善保管发票，如发票丢失，将无法办理退换货手续。

5. 对于合理的退换货要求，我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等，请耐心等待。