AG-1478

目录号：S2728 批次号：S272801

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化学数据

化学结构式 别名 Tyrphostin AG-1478, NSC 693255 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C16H14ClN3O2
分子量 315.75 CAS号 153436-53-4,175178-82-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 25 mg/mL (79.17 mM)
Ethanol 13 mg/mL (41.17 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO Corn oil
2.5mg/ml (7.92mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL50mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
2.5mg/ml (7.92mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL50mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 AG-1478是一种选择性EGFR抑制剂，在无细胞试验中IC50为3 nM，对HER2-Neu，PDGFR，Trk，Bcr-Abl和InsR几乎没有作用活性。AG-1478（Tyrphostin AG-1478）通过靶向 phosphatidylinositol 4-kinase IIIα (PI4KA) 抑制脑心肌炎病毒encephalomyocarditis virus (EMCV)和丙型肝炎病毒hepatitis c virus (HCV)。
靶点
EGFR [1]
(Cell-free assay)
3 nM
体外研究

AG-1478作用于ErbB2和PDGFR 的选择性较差，IC50为>100 μM。[1]与表达内源性wt EGFR或过表达外源性wt EGFR的细胞(IC50分别为34.6 μM和48.4 μM)相比，AG-1478优先抑制表达ΔEGFR的U87MG细胞，IC50为8.7 μM，并且抑制DNA合成，IC50分别为4.6 μM，19.67 μM，和35.2 μM。与内源性或过表达的外源性wt EGFR 相比，AG-1478也会优先抑制酪氨酸激酶活性和ΔEGFR的自身磷酸化。[2] 在VSMC 中，AG-1478 (0.25 μM)废止Ang II，Ca2+离子载体以及EGF诱导的MAPK活化，但是不影响佛波酯或血小板源生长因子-BB诱导的MAPK活化。[3] AG-1478抑制EGF诱导的BaF/ERX和LIM1215细胞中有丝分裂，IC50分别为0.07 μM 和 0.2 μM。[6] AG1478能够抑制ATP-结合盒(ABC)转运蛋白的功能，比如ABCB1和ABCG2，对ABCG2具有明显的作用。[7]
体内研究

AG-1478给药阻断肿瘤位点的EGFR磷酸化，并抑制过表达wt EGFR 的A431异种移植物和表达de2-7 EGFR的胶质瘤异种移植物的生长。甚至不足治疗剂量的AG-1478也能够显著增强细胞毒性药物的效能，结合AG-1478对人胶质瘤异种移植物表现出协同的抗肿瘤活性。AG-1478结合抗-EGFR抗体(mAb 806)对过表达EGFR的肿瘤异种移植物表现出额外的，在某些情况下协同的抗肿瘤活性。[4] AG-1478 (0.4 mg)结合单剂量25 μCi 90Y-CHX-A''-DTPA-hu3S193，与单独药物相比，会使疗效显著增强。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 U87MG
浓度 溶解于DMSO，终浓度为~100 μM
处理时间 72小时
方法

将细胞在96孔板中不同浓度的AG-1478下暴露72小时。AG-1478对细胞生长的作用使用Alamar Blue实验检测。将20μL等份Alamar Blue加入到每孔中，其吸光度使用Spectromax Scanning Micro酶标仪测定。AG-1478的作用表示为生长抑制的百分比，使用未处理细胞作为对照组(0% 抑制)。细胞内DNA合成使用[3H] 胸苷整合法测定。
动物实验 动物模型 皮下移植 A431 或 U87MG.Δ2-7 肿瘤细胞的雌性 BALB/c nu/nu 小鼠
剂量 ~1 mg/kg
给药处理 每周腹腔注射3次

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by Biomed Pharmacother, 2014, 10.1016/j.biopha.2014.09.003]

数据来源于[Data independently produced by Toxicol Lett, 2014, 226(1), 81-9]

数据来源于[Data independently produced by , , PLoS One, 2013, 8(8): e70353]

AG-1478在文献中得到引用

Polypharmacological profiling across protein target families and cellular pathways using the multiplexed cell-based assay platform safetyProfiler reveals efficacy, potency and side effects of drugs [ Biomed Pharmacother, 2024, 180:117523] PubMed: 39405910
Calpain-2 mediates SARS-CoV-2 entry via regulating ACE2 levels [ mBio, 2024, e0228723.] PubMed: 38349185
AREG Upregulation in Cancer Cells via Direct Interaction with Cancer-Associated Fibroblasts Promotes Esophageal Squamous Cell Carcinoma Progression Through EGFR-Erk/p38 MAPK Signaling [ Cells, 2024, 13(20)1733] PubMed: 39451251
Profiling of ERBB receptors and downstream pathways reveals selectivity and hidden properties of ERBB4 antagonists [ iScience, 2024, 27(2):108839] PubMed: 38303712
Transforming Growth Factor α Evokes Aromatase Expression in Gastric Parietal Cells during Rat Postnatal Development [ Int J Mol Sci, 2024, 25(4)2119] PubMed: 38396796
The Electric Field Guided HaCaT Cell Migration Through the EGFR/p38 MAPK/Akt Pathway [ Curr Issues Mol Biol, 2024, 47(1)16] PubMed: 39852131
Crosstalk between cancer cells and macrophages promotes OSCC cell migration and invasion through a CXCL1/EGF positive feedback loop [ Discov Oncol, 2024, 15(1):145] PubMed: 38713320
Protocol for identifying properties of ERBB receptor antagonists using the barcoded ERBBprofiler assay [ STAR Protoc, 2024, 5(2):102987] PubMed: 38635397
Biliary epithelial cells are facultative liver stem cells during liver regeneration in adult zebrafish [ JCI Insight, 2023, 8(1)e163929] PubMed: 36625346
Revitalizing Skin Repair: Unveiling the Healing Power of Livisin, a Natural Peptide Calcium Mimetic [ Toxins (Basel), 2023, 16(1)21] PubMed: 38251238

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